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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

3

多肽产品

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-143200
    OSBPL7-IN-1
    1 篇文献验证

    Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP) Apolipoprotein Metabolic Disease
    OSBPL7-IN-1 是一种具有口服活性的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 促进质膜上 ABCA1 的增加而不影响 mRNA 表达。
    OSBPL7-IN-1
  • HY-P1446
    Cholera toxin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Choleragen

    Adenylate Cyclase Inflammation/Immunology
    霍乱毒素 Cholera toxin (Choleragen) 是一种AB(5) 亚单位毒素,通过结合质膜上的神经节苷脂 GM1 进入宿主细胞,并通过跨高尔基体网络逆行进入内质网。Choleragen 通过催化促鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 Gsα 的 ADP 核糖基化激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase)。
    Cholera toxin
  • HY-168100

    Bacterial Infection
    LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
    LpxC-IN-14
  • HY-168562

    Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体,Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%),并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-136630

    SHR110008

    Others Others
    Felotaxel (SHR110008) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,在大鼠体内具有特定的药代动力学特性,可快速分布到正常组织,肾脏 是主要排泄器官,其血浆蛋白结合能力与浓度呈近线性关系。
    Felotaxel
  • HY-111150

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
    AMG-222
  • HY-149925

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Infection
    Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。
    DNA Gyrase-IN-6
  • HY-161890

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-8 (Compound 49) 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 的抑制剂。Antimycobacterial agent-8 具有抑菌活性,对 Mycobacterium tuberculosisM. abscessusMIC90 为 2.5 μM 和 0.63 μM。Antimycobacterial agent-8 在小鼠体内表现出良好的血浆蛋白结合能力。
    Antimycobacterial agent-8
  • HY-P4856

    PTHR PKC Endocrinology
    pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
    pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat)
  • HY-14998

    MK 185

    Others Endocrinology
    Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
    Halofenate
  • HY-160214

    Others Inflammation/Immunology
    Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂,可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (>900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50=6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性,也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
    Perforin-IN-2
  • HY-159492

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki=178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
    5-HT7 receptor ligand 2
  • HY-116163

    CYM50202

    Others Others
    ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
    ML350
  • HY-106395A

    (Rac)-SC-52151

    HIV Protease Infection
    (Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是一种强效、选择性、紧密结合的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 蛋白酶抑制剂,具有显著的抗 HIV 活性。(Rac)-Telinavir 对各种 HIV 毒株(包括 HIV-1、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒)的平均 50% 有效浓度为 26 ng/ml (43 nM)。(Rac)-Telinavir 与核苷逆转录酶抑制剂联合使用,在抑制 HIV-1 复制方面具有协同作用,且不会产生附加毒性。(Rac)-Telinavir 在人血浆中与蛋白质结合率高,在红细胞中的分配率低。
    (Rac)-Telinavir

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