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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135331
    N-Desmethyl-Apalutamide

    		Androgen Receptor Cytochrome P450 Cancer
    N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl-Apalutamide
  • HY-W754151
    N-Desmethyl apalutamide-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl apalutamide-d4
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-135331S
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4

    		Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Cytochrome P450 Cancer
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4
  • HY-133839
    Kethoxal

    		Others Infection
    Kethoxal 是一种对血浆蛋白无明显毒性的血液杀毒剂。
    Kethoxal
  • HY-D1869
    800CW maleimide

    		Fluorescent Dye Others
    800CW maleimide 是一种红外染料 (Ex: 778 nm; Em: 796 nm)，可用于标记含有游离巯基 (-SH) 基团的分子。800CW maleimide 结合血浆蛋白。
    800CW maleimide
  • HY-122988A
    Namoxyrate

    Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)

    		 Others Others
    Namoxyrate (Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)) 是一种具有镇痛活性的化合物，在大鼠体内可解离为不同成分，其吸收和排泄情况因成分不同而有所差异，且在人体和大鼠血浆蛋白中有不同的亲和力。
    Namoxyrate
  • HY-136630
    Felotaxel

    SHR110008

    		 Others Others
    Felotaxel (SHR110008) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在大鼠体内具有特定的药代动力学特性，可快速分布到正常组织，肾脏 是主要排泄器官，其血浆蛋白结合能力与浓度呈近线性关系。
    Felotaxel
  • HY-158525
    A3G3S3 glycan

    A3G3S3 N-linked oligosaccharide

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    A3G3S3 glycan (A3G3S3 N-linked oligosaccharide) 是一种 N-糖基化的血浆蛋白，对指示 1 型糖尿病的不同阶段的具有重要作用。
    A3G3S3 glycan
  • HY-168100
    LpxC-IN-14

    		Bacterial Infection
    LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
    LpxC-IN-14
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-108883
    Plasmin, Human plasma

    Fibrinolysins, Human plasma; Serum tryptase, Human plasma; TAL 05-00018, Human plasma

    		 ERK Inflammation/Immunology
    纤溶酶，来源于人血浆 Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶，可降解许多血浆蛋白，包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂，可以与各种细胞类型直接相互作用，包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
    Plasmin, Human plasma
  • HY-149925
    DNA Gyrase-IN-6

    		Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Infection
    Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。
    DNA Gyrase-IN-6
  • HY-161890
    Antimycobacterial agent-8

    		DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-8 (Compound 49) 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 的抑制剂。Antimycobacterial agent-8 具有抑菌活性，对 Mycobacterium tuberculosis 和 M. abscessus 的 MIC90 为 2.5 μM 和 0.63 μM。Antimycobacterial agent-8 在小鼠体内表现出良好的血浆蛋白结合能力。
    Antimycobacterial agent-8
  • HY-P3268
    C-reactive protein

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    C反应蛋白 C-reactive protein 是一种在系统发育上高度保守的血浆蛋白，在肝脏中受到多种炎症细胞因子的刺激而分泌。C-reactive protein 以钙依赖的方式与受损组织、核抗原和某些致病生物结合。C-reactive protein 可用于检测炎症状态和激活免疫系统的研究。
    C-reactive protein
  • HY-117952
    L 743310

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    L 743310 是一种非肽类人类神经激肽 hNK1 受体的选择性拮抗剂，对灵长类和克隆的人 hNK1 受体具有高亲和力，而对啮齿类 NK1 受体的亲和力较低。L 743310 可抑制豚鼠食管中由树脂毒素引起的血浆蛋白外渗。L 743310 对顺铂引起的呕吐具有剂量依赖性的抑制作用。
    L 743310
  • HY-168562
    σ1 Receptor ligand 1

    		Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体，Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%)，并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-111150
    AMG-222

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白，1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%，而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
    AMG-222
  • HY-P1823
    C-Reactive Protein (CRP) (174-185)

    		Akt mTOR Caspase Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    C-Reactive Protein (CRP) 是一种抗肺炎球菌血浆蛋白，可作为炎症标志物。C-Reactive Protein 可以通过激活补体保护小鼠免受肺炎球菌感染。C-Reactive Protein 可以通过 CD64/AKT/mTOR 通路抑制 caspase-3/9 的激活从而促进舌鳞状细胞癌小鼠的化疗耐药性。
    C-Reactive Protein (CRP) (174-185)
  • HY-168328
    FKK6

    		NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性，并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路，抑制炎症因子的表达，并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
    FKK6
  • HY-118378
    ZD6021

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ZD6021 是一种具有口服活性的 Neurokinin 1 Receptor 拮抗剂，对 NK1 和 NK2 的 Ki 分别为 0.12 和 0.62 nM。ZD6021 在浓度为 100 nM 下对人类肺动脉 NK1 受体的 pKB 值为 8.9，而对人类支气管 NK2 受体的 pKB 值为 7.3。ZD6021 能够有效降低豚鼠中 ASMSP 诱导的血浆蛋白外渗，ED50 为 0.5 mg/kg，也能降低 NK2 介导的支气管收缩，ED50 为13 mg/kg。
    ZD6021
  • HY-160214
    Perforin-IN-2

    		Others Inflammation/Immunology
    Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂，可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (＞900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50=6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性，也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
    Perforin-IN-2
  • HY-159492
    5-HT7 receptor ligand 2

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki=178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性，低肝毒性和心脏毒性，同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用，可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
    5-HT7 receptor ligand 2
  • HY-116163
    ML350

    CYM50202

    		 Others Others
    ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
    ML350
  • HY-117747
    DMP 323

    JCR 424; XM 323

    		 HIV Protease Infection
    DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
    DMP 323

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