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polymerase-II

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-19610
    α-Amanitin
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    α-Amatoxin

    		 DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏覃碱 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素，通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。
    α-Amanitin
  • HY-125586
    β-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-鹅育毒素 β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
    β-Amanitin
  • HY-131081
    γ-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    γ-鹅膏覃碱 γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合，IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
    γ-Amanitin
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-126683
    Mal-C6-α-Amanitin

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联活性分子的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
    Mal-C6-α-Amanitin
  • HY-131083
    ε-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    ε-鹅育毒素 ε-Amanitin，从多种蘑菇中分离出的环状肽，可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
    ε-Amanitin
  • HY-147917
    RNA polymerase II-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂，Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性，对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
    RNA polymerase II-IN-2
  • HY-148231
    Dideoxy-amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    Dideoxy-amanitin (compound 2) 是一种 α-Amanitin (HY-19610) 衍生物，是一种强效和选择性的 RNA 聚合酶 II 变结构抑制剂，其 IC50 值为 74.2 nM。
    Dideoxy-amanitin
  • HY-115755
    Thio-ITP

    6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力，RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM，RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
    Thio-ITP
  • HY-P1933A
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA

    		CDK Cancer
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-163856
    CDK7-IN-30

    		Apoptosis CDK Cancer
    CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
    CDK7-IN-30
  • HY-172002
    3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate sodium

    3'-O-Methyl GTP sodium

    		 Drug Derivative Metabolic Disease
    3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化衍生物，可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
    3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate sodium
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-153244
    MFH290

    		CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-143587
    CDK7-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-130207
    Oncrasin-72

    NSC-743380

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂，具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时，能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
    Oncrasin-72
  • HY-18944
    FIT-039

    		CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
    FIT-039
  • HY-131089
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC)，由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-151829
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH

    		ADC Linker Others
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种，是一种口服的刚性双环八肽，是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ，作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH
  • HY-123034
    CDKI-83

    		CDK Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI50<1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
    CDKI-83

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