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rat hepatocytes

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抑制剂 & 激动剂

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3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120940
    AZ13705339

    		PAK Cancer
    AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
    AZ13705339
  • HY-120940A
    AZ13705339 hemihydrate

    		PAK Cancer
    AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
    AZ13705339 hemihydrate
  • HY-169504
    MI-4F

    		Drug Derivative Cancer
    MI-4F 是一种介离子化合物，对多种癌细胞系和 in vivo 表现出强大的抗癌活性。
    MI-4F
  • HY-P4672
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)

    		GCGR Metabolic Disease
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性，但其活性较低，这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)
  • HY-161993
    BI-9787

    		Ketohexokinase Metabolic Disease
    BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    BI-9787
  • HY-N13159
    Goodyeroside A

    		Others Inflammation/Immunology
    Goodyeroside A 是一种源自植物 Goodyera 的糖苷类化合物，具有显著的的保肝活性，可在原代培养的大鼠肝细胞中抑制 Carbon tetrachloride (HY-Y0298) 诱导的肝损伤。
    Goodyeroside A
  • HY-108614
    GPi688

    		Phosphorylase Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-163702
    CHF-6550

    		Adrenergic Receptor mAChR Inflammation/Immunology
    CHF-6550 是毒蕈碱 M3 受体 (muscarinic M3 receptor) 的拮抗剂，是 β2 肾上腺素受体 (β2 adrenoceptor) 的激动剂 (maba)，pKi 分别为 9.3 和 10.6。CHF-6550 在大鼠模型中表现出良好的肝细胞清除率，并且在豚鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    CHF-6550
  • HY-W726390
    2-(4-(2-Hydroxy-3-(isopropyl(nitroso)amino)propoxy)phenyl)acetamide

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    2-(4-(2-Hydroxy-3-(isopropyl(nitroso)amino)propoxy)phenyl)acetamide 是 Atenolol (HY-17498) 的衍生物。当其浓度为 0.1 至 1 mM 时，会诱导大鼠肝细胞中的 DNA 碎片化。
    2-(4-(2-Hydroxy-3-(isopropyl(nitroso)amino)propoxy)phenyl)acetamide
  • HY-W701743
    3,4-Dihydroxyamphetamine hydrochloride

    α-Methyldopamine hydrochloride; α-MeDA hydrochloride

    		 Drug Metabolite Cardiovascular Disease Neurological Disease
    3,4-Dihydroxyamphetamine (α-Methyldopamine) (hydrochloride) 是 3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA) 的次要代谢产物。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 还可用于高血压的研究。
    3,4-Dihydroxyamphetamine hydrochloride
  • HY-113820
    AZD4619

    		PPAR Metabolic Disease
    AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
    AZD4619
  • HY-129431
    U-89843A

    		Drug Intermediate Others
    化合物 T23481 U-89843A 是 U-97924 的前体，可形成 U-97924 这种主要代谢物。尽管在无血清体外试验中，U-97924 显示出对大鼠肝细胞的致突变潜力，但在高口服剂量下未观察到 U-97924 在大鼠中的基因毒性。并且大鼠血清能抑制 U-89843 的体外代谢以及相应的羟基化代谢物 U-97924 的形成。
    U-89843A
  • HY-13529
    Globalagliatin
    1 篇文献验证

    LY2608204

    		 Glucokinase Metabolic Disease
    Globalagliatin (LY2608204) 是具有口服活性的葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，EC50 值为 42 nM。Globalagliatin 还可以在大鼠胰岛素瘤 INS1-E 细胞中刺激葡萄糖代谢，EC50 为 579 nM。Globalagliatin 靶向胰腺 β 细胞和肝细胞。Globalagliatin 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    Globalagliatin
  • HY-N8249
    Cynandione A

    		nAChR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Cynandione A 是一种苯乙酮，可以从 Cynanchum Wilfordii Radix 中分离得到。Cynandione A 可以保护肝细胞和皮质神经元免受毒性并改善脑缺血大鼠模型中的神经功能缺损。另一方面，cynandione A 具有显著的抗炎作用，通过激活巨噬细胞 α7 nAChR 和 IL-10 表达来抑制炎症。
    Cynandione A
  • HY-106961
    ONO 1301

    ONO-AP 500-02

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物，是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂，具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生，改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
    ONO 1301
  • HY-116282D
    Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)

    DSS (MW 450000-550000); DXS (MW 450000-550000)

    		 HIV Apoptosis Others
    硫酸葡聚糖钠盐 (MW 450000-550000) Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量范围是 450000-550000。Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 能够有效富集沉淀细胞，可用于分离人和大鼠血液中的中性粒细胞。Dextran sulfate sodium salt (平均 MW 500000) 可有效增强凝血因子 XIIa (FXIIa) 诱导肝细胞生长因子 (HGF) 的转化活性，提高 FXIIa 的比活性。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)
  • HY-106961A
    (Z)-ONO 1301

    (Z)-ONO-AP 500-02

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    (Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物，是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂，具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生，改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
    (Z)-ONO 1301
  • HY-122812
    Maesopsin

    		Others Others
    Maesopsin 是一种酚类化合物，可从藿香木质素中分离得到。
    Maesopsin
  • HY-162584
    TRPC4/5-IN-2

    		TRP Channel Others
    TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5) 抑制剂，IC50 值为 81 nM。TRPC4/5-IN-2 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性，有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
    TRPC4/5-IN-2
  • HY-B0822
    Fipronil

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-19109
    RG-7152

    		Leukotriene Receptor Others
    RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
    RG-7152
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 (标准品) Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil (Standard)
  • HY-170606
    α-Glucosidase-IN-79

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂，IC50 为 2.11 μM，抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果，并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79

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