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By Targets:	Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) Akt (2) Apoptosis (1) Biochemical Assay Reagents (2) Cannabinoid Receptor (1) Dipeptidyl Peptidase (2) DNA/RNA Synthesis (2) Dynamin (1) Endogenous Metabolite (2) Epigenetic Reader Domain (1) HIV (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (2) OGT (1) Potassium Channel (1) Prostaglandin Receptor (2) Reactive Oxygen Species (1) SGLT (1) STAT (2) TET Protein (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Endocrinology (4) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (8) Neurological Disease (6)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Nucleoside Antimetabolite/Analog

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15966A

GSK2110183 analog 1 hydrochloride	Akt	Cancer
GSK2110183 analog 1 hydrochloride 是 GSK2110183 的结构类似物。

HY-16445

Sapacitabine CS682; CYC682	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体活性分子，与阿糖胞苷结构上相关。

HY-W005627

Linoleyl alcohol	Others	Metabolic Disease
亚麻醇 Linoleyl alcohol 是没有α-羧基的 Linoleic acid 的结构类似物，是一种脂肪醇。

HY-12801A

DiZPK hydrochloride 2 篇文献验证	Biochemical Assay Reagents	Others
DiZPK hydrochloride 是 pyrrolysine (Pyl) 的结构类似物，为一种光交联剂，用于直接识别原核和真核细胞中蛋白与蛋白之间的相互作用。

HY-W012732

Isoquinoline 2 篇文献验证	Others	Cancer
Isoquinoline 是吡啶的类似物。Isoquinoline 为结构基础的生物碱，如对甲苯二异喹啉，邻苯二甲酰异喹啉和萘基异喹啉等具有抗癌活性。

HY-18373

UNC1079	Others	Cancer
UNC1079是UNC1021的哌啶类似物，结构相似，但具有较低的有效抑制剂用。

HY-117223

GEA 857	Potassium Channel	Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel)，来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应，这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-15966

GSK2110183 analog 1	Akt	Cancer
GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。

HY-134031

Ara-ATP	DNA/RNA Synthesis	Others
Ara-ATP 是 ATP 的结构类似物，通过与 ATP 竞争来抑制 poly(A) 聚合酶活性。

HY-163330

8-Azakinetin riboside	Others	Cancer
8-Azakinetin riboside 是激动素核苷的结构类似物。Azakinetin riboside 显示细胞毒活性。

HY-148113

PG 34	OGT	Others
PG 34 是一种弱的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC₅₀=68 μM)，也是 OSMI-1 (HY-119738) 的结构类似物。

HY-W005627R

Linoleyl alcohol (Standard)	Others	Metabolic Disease
亚麻醇 (Standard) Linoleyl alcohol (Standard) 是 Linoleyl alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linoleyl alcohol 是没有α-羧基的 Linoleic acid 的结构类似物，是一种脂肪醇。

HY-145605

Vutiglabridin HSG4112	Others	Metabolic Disease
Vutiglabridin (HSG4112) 是一种外消旋化合物，是一种有效的抗肥胖剂。Vutiglabridin 是光甘草定的优化结构类似物，在减重功效和化学稳定性方面具有优势。

HY-W012732S

Isoquinoline-d7	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Isoquinoline-d₇ 是 Isoquinoline 的氘代物。 Isoquinoline 是吡啶的类似物。Isoquinoline 为结构基础的生物碱，如对甲苯二异喹啉，邻苯二甲酰异喹啉和萘基异喹啉等具有抗癌活性。

HY-W012732R

Isoquinoline (Standard)	Others	Cancer
异喹啉 (标准品) Isoquinoline (Standard) 是 Isoquinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Isoquinoline 是吡啶的类似物。Isoquinoline 为结构基础的生物碱，如对甲苯二异喹啉，邻苯二甲酰异喹啉和萘基异喹啉等具有抗癌活性。

HY-122473

fluoro-Dapagliflozin	SGLT	Metabolic Disease
fluoro-Dapagliflozin 是 Dapagliflozin 的结构类似物，是一种选择性 SGLT2 抑制剂，对 SGLT2 和 SGLT1 的 K_i 值分别为 5.3 nM 和 330 nM。fluoro-Dapagliflozin 阻断葡萄糖转运和葡萄糖耦合电流。

HY-127127

Deamino-NAD	Others	Others
Deamino-NAD 是 NAD+ (HY-B0445) 的结构类似物。Deamino-NAD 作为兔肌甘油醛 3-磷酸脱氢酶 (GPDH) 的底物参与糖酵解，K_m 为 2300 pm，K_d 为 112 pm。

HY-127127A

Deamino-NAD sodium	Others	Others
Deamino-NAD sodium 是 NAD+ (HY-B0445) 的结构类似物。Deamino-NAD sodium 作为兔肌甘油醛 3-磷酸脱氢酶 (GPDH) 的底物参与糖酵解，K_m 为 2300 pm，K_d 为 112 pm。

HY-131450A

(E)-1α,25-Dihydroxyprevitamin D3	Others	Others
(E)-1α,25-Dihydroxyprevitamin D3 是一种 1α，25(OH)2D3 结构相关类似物。

HY-W001542

5-Hydroxyoxindole	Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
5-Hydroxyoxindole 是尿酸的一种结构类似物。5-Hydroxyoxindole 具有自由基 DPPH 清除活性和脂质过氧化抑制活性。5-Hydroxyoxindole 可用于氧化应激介导的疾病的研究。

HY-124209

9-keto Fluprostenol	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物，经过结构改造，可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物，主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力，可作为 PGE2 激动剂。

HY-115528

FF-10502	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis	Cancer
FF-10502 是 Gemcitabine 的结构类似物，是一种嘧啶核苷抗代谢物。FF-10502 抑制 DNA 聚合酶 α 和 β (DNA polymerase α/β)。FF-10502 通过对休眠细胞的作用机制显示出有益的抗癌活性。

HY-112464

PKR Inhibitor, negative control	Others	Neurological Disease
PKR Inhibitor, negative control 是 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂的无活性结构类似物，可以作为阴性对照。PKR Inhibitor, negative control 还可以抑制 LK 诱导的神经元死亡，具有显著的神经保护作用。

HY-W013935

Bisphenol B	Endogenous Metabolite	Endocrinology
Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC)，也是欧盟 (EU) 对人类健康高度关注的物质 (SVHC)。双酚B对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。

HY-120395

UC-514321	STAT Apoptosis TET Protein	Inflammation/Immunology Cancer
UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。

HY-126428

ZL0580	HIV Epigenetic Reader Domain	Infection Inflammation/Immunology
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。

HY-151383

DPP-4-IN-1	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
DPP-4-IN-1 (compound d1) 是一种有效的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 49 nM。DPP-4-IN-1 是 Alogliptin (HY-A0023A) 的结构类似物。DPP-4-IN-1 可用于糖尿病研究。

HY-151384

DPP-4-IN-2	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
DPP-4-IN-2 (compound b2) 是一种有效的二肽基肽酶 4 DPP-4 抑制剂，其 IC₅₀ 为 79 nM。DPP-4-IN-2 是 Alogliptin (HY-A0023A) 的结构类似物。DPP-4-IN-2 可用于糖尿病研究。

HY-161424

ZJ-101	Others	Cancer
ZJ-101 是一种从海洋天然产物 superstolide A 简化而来的结构类似物，具有强大的抗增殖活性。 ZJ-101 可以靶向抑制 O- 糖基化从而调节内膜系统。ZJ-101 可以抑制细胞间黏附。

HY-118990

Lobelane hydrochloride	Others	Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物，具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低，从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物，这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM，显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。

HY-126911

11-keto Fluprostenol Fluprostenol Prostaglandin D2	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物，经过结构改造，可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物，主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比，11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中，而对 DP1 受体基本无活性。

HY-13863

Hydroxy-Dynasore 3 篇文献验证 Dyngo-4a	Dynamin	Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂，针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC₅₀ 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC₅₀ 为 5.7 μM。

HY-W013935R

Bisphenol B (Standard)	Endogenous Metabolite	Endocrinology
Bisphenol B (Standard) 是 Bisphenol B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC)，也是欧盟 (EU) 对人类健康高度关注的物质 (SVHC)。双酚B对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。

HY-W001538

S-Propargylcysteine SPRC	STAT MDM-2/p53	Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸 S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物，是一种缓慢释放 H₂S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca²⁺ 积累和炎症细胞因子，抑制 STAT3，并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性，可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。

HY-130439

EUK-124	Others	Metabolic Disease
EUK 8 和 EUK 134 是具有超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶模拟活性的活性氧合成催化清除剂。EUK 124 是 EUK 8 和 EUK 134 的结构类似物，但活性显著降低。EUK 124 和 EUK 8 抑制超氧化物介导的电子受体还原（即 SOD 模拟活性），IC₅₀ 值分别为 5 μM 和 0.7 μM。

HY-N12109

Albizziin	Others	Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。

HY-158968

MMs02943764	MDM-2/p53	Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物，具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC₅₀=35.264 μM)，通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解，并诱导 K562 细胞周期阻滞。

HY-120423

AM-6538	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

HY-123558

Bactobolin C Y 14556	Others	Cancer
Bactobolin C是一种由Pseudomonas sp. BMG13A7产生的抗生素，具有强大的抗微生物和抗肿瘤活性，同时能抑制抗体产生并抑制自身免疫性脑脊髓炎。然而，其不理想的毒性限制了其药用应用。Bactobolin C的独特化学结构和有前景的生物活性吸引了人们对其进行全合成和新活性类似物的兴趣。到目前为止，对Bactobolin C的结构改造主要集中在氨基酸侧链和骨架上的羟基上。

HY-121787

OX1a OLC20	Others	Others
OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂，具有抑制氧味受体（OR）激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用，从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力，可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化，OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力，表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。

HY-120973

Butaprost free acid	Biochemical Assay Reagents	Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

Cat. No.	Product Name	Type

HY-120973

Butaprost free acid	Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

Butaprost free acid

Biochemical Assay Reagents

(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure