2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. SGC0946

SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SGC0946 Chemical Structure

SGC0946 Chemical Structure

CAS No. : 1561178-17-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1347
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1575
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg   询价  
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SGC0946 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SGC0946 is a selective DOT1LH3K79 methyltransferase) inhibitor, with an IC50 of 0.3 nM. SGC0946 results in G1 arrest, inhibits potential of cell self-renewal and metastatic, also induces cell differentiation. SGC0946 can be used in studies of leukemia and solid tumors and also serve as a probe to further investigate the cellular mechanism of DOT1L in both normal and diseased cells[1][2][3].

IC50 & Target

DOT1L

.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SGC0946 (0-100 μM; 4 days) inhibits DOT1L with IC50 of 2.65 nM in A431 cells[1].
? SGC0946 (1, 5 μM; 14 days) displays selective reduction of cell viability in an experimental leukaemia model derived from human cord blood cells (transformed with the MLL-AF9 fusion oncogene)[1].
? SGC0946 (1 μM; 3-7 days) shows time- and dose-dependent reductions in the H3K79me2 mark in the Molm13 MLL cell line that has the MLL/AF9 translocation[1].
? SGC0946 (1 μM, 7 days) effectively inhibits MLL target genes, HOXA9 and Meis1[1].
? SGC0946 (0.2, 2, or 20 μM; 12 days) reduces proliferation and survival of ovarian cancer cells by inhibiting DOT1L enzymatic activity[2].
? SGC0946 (10 μM; 12 days) induces G1 phase arrest by blocking DOT1L in SK-OV-3 and TOV21G cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SGC0946 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A431 cells
Concentration: 0-100 µM
Incubation Time: 4 days
Result: Showed potent inhibitory activity against DOT1L with IC50 of 2.65 nM in A431 cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human cord blood cells (transformed with the MLL-AF9 fusion oncogene).
Concentration: 1, 5 µM
Incubation Time: 14 days
Result: Killed human cord blood cells transformed with an MLL-AF9 fusion oncogene.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Molm13 MLL cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 3-7 days
Result: Reduced H3K79me2 in Molm13 MLL cells in a time- and dose-dependent manner, and a complete inhibition exhibited at day 7.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SK-OV-3 and TOV21G cells
Concentration: 0.2, 2, or 20 μM
Incubation Time: 12 days
Result: Inhibited the growth of both SK-OV-3 and TOV21G cells in a dose- and time-dependent manner.
Reduced the colony of both SK-OV-3 and TOV21G cells.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: SK-OV-3 and TOV21G cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 12 days
Result: Induced increased G1 population and decreased S phase and G2/M phase cells in asynchronized SK-OV-3 and TOV21G cells.
体内研究
(In Vivo)

SGC0946 (10 mg/kg; i.p.; twice a week for 6 weeks) significantly suppresses tumor progression in a mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model and also inhibits DOT1L enzymatic activity and levels of H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 in the tumors[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NOD-SCID mice (4-week-old; mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model)[2].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a week for 6 weeks.
Result: Significantly suppressed growth of tumor (size and weight of tumor masses smaller than the untreated group).
Inhibited DOT1L enzymatic activity and decreased H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 levels in the tumors.
分子量

618.57

Formula

C28H40BrN7O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (80.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6166 mL 8.0832 mL 16.1663 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6166 mL 3.2333 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

COA (195 KB) LCMS (120 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SGC0946 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6166 mL 8.0832 mL 16.1663 mL 40.4158 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6166 mL 3.2333 mL 8.0832 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8083 mL 1.6166 mL 4.0416 mL
15 mM 0.1078 mL 0.5389 mL 1.0778 mL 2.6944 mL
20 mM 0.0808 mL 0.4042 mL 0.8083 mL 2.0208 mL
25 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6467 mL 1.6166 mL
30 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5389 mL 1.3472 mL
40 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4042 mL 1.0104 mL
50 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3233 mL 0.8083 mL
60 mM 0.0269 mL 0.1347 mL 0.2694 mL 0.6736 mL
80 mM 0.0202 mL 0.1010 mL 0.2021 mL 0.5052 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SGC09461561178-17-3SGC 0946SGC-0946Histone MethyltransferaseleukemiaMLL-rearrangeovarian cancerMolm13 MLLcord blood cellsSK-OV-3TOV21GInhibitorinhibitorinhibit

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SGC0946
目录号：
HY-15650
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