2. Others
  3. Others
  4. TAS1553

TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制，减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TAS1553 可以用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TAS1553 Chemical Structure

TAS1553 Chemical Structure

CAS No. : 2166023-31-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1490
In-stock
1 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
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TAS1553 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TAS1553 is a potent, orally active protein–protein interaction (PPI) inhibitor with an IC50 values of 0.0396 μM. TAS1553 inhibits DNA replication and reduces intracellular dATP pool. TAS1553 induces apoptosis. TAS1553 can be used for cancer research[1].

体外研究
(In Vitro)

TAS1553 (0.001-1 μM) inhibits the enzymatic activity of RNR in a dose-dependent manner[1].
TAS1553 (3 d) has anti-proliferative activity against both solid and hematological human cancer cell lines and the GI50 values ranged from 0.228 to 4.15 μM[1].
TAS1553 (1-10 μM; 0-2 h; HCC38 and MV-4-11 cells) reduces intracellular dATP pool in a dose- and time-dependent manner, which is a critical metabolite for DNA replication[1].
TAS1553 (0-10 μM; 0-24 h; HCC38 and MV-4-11 cells) induces the replication stress and apoptosis in a dose- and time-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TAS1553 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC38 and MV-4-11 cells
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1, 3 and 10 μM
Incubation Time: 0, 1, 2, 4, 8 and 24 hours
Result: Increased the expression of Ser345, Ser4, Ser8 and Thr21 phosphorylation. Increaed the levels cleaved PARP and cleaved caspase-3.
体内研究
(In Vivo)

TAS1553 (25-200 mg/kg; p.o.; for 24 h; female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice) has RNR inhibition effect in vivo[1].
TAS1553 (50-200 mg/kg; p.o.; daily, for 15 d; female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice) has antitumor activity in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice[1]
Dosage: 25, 50, 100 and 200 mg/kg
Administration: Oral administration; for 24hours
Result: Reduces intracellular dATP pool and induces the replication stress and apoptosis.
Animal Model: Female F344/NJcl-rnu/rnu rats and BALB/cAJcl-nu/nu mice[1]
Dosage: 50, 100 and 200 mg/kg
Administration: Oral administration; daily, for 15 days
Result: Inhibited tumor growth in the treated group/control group (T/C) were 52.0 (50 mg/kg), 45.0 (100 mg/kg) and 29.4% (200 mg/kg), respectively.
Clinical Trial
分子量

482.91

Formula

C20H20ClFN4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (207.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0708 mL 10.3539 mL 20.7078 mL
5 mM 0.4142 mL 2.0708 mL 4.1416 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (274 KB) HNMR (273 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TAS1553 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0708 mL 10.3539 mL 20.7078 mL 51.7695 mL
5 mM 0.4142 mL 2.0708 mL 4.1416 mL 10.3539 mL
10 mM 0.2071 mL 1.0354 mL 2.0708 mL 5.1769 mL
15 mM 0.1381 mL 0.6903 mL 1.3805 mL 3.4513 mL
20 mM 0.1035 mL 0.5177 mL 1.0354 mL 2.5885 mL
25 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8283 mL 2.0708 mL
30 mM 0.0690 mL 0.3451 mL 0.6903 mL 1.7256 mL
40 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5177 mL 1.2942 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0354 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1726 mL 0.3451 mL 0.8628 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2588 mL 0.6471 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.2071 mL 0.5177 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TAS15532166023-31-8TAS 1553TAS-1553OthersDNA replicationdATP poolapoptosisanticancerHCC38 cellMV-4-11 cellreplication stressInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TAS1553
目录号：
HY-150785
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