2. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β1/Smad3-IN-1

TGF-β1/Smad3-IN-1 (Compound 5aa) 是 TGF-β1/Smad3 信号通路的抑制剂 (IC50=1.07 μM)。具有抗纤维活性和口服有效性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TGF-β1/Smad3-IN-1 Chemical Structure

TGF-β1/Smad3-IN-1 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3947
In-stock
1 mg ￥1240
In-stock
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg ￥5000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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TGF-β1/Smad3-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TGF-β1/Smad3-IN-1 (Compound 5aa) is an inhibitor of the TGF-β1/Smad3 signaling pathway(IC50=1.07 μM). TGF-β1/Smad3-IN-1 possesses antifibrotic activity and oral potency[1].

体外研究
(In Vitro)

TGF-β1/Smad3-IN-1 (100-500 nM; 48 h) 导致 H2228 细胞的 TGF-β1 水平降低,比相同浓度的 Nintedanib (HY-50904) 现出更好的抑制作用[1]。
TGF-β1/Smad3-IN-1 (2-6 μM; 24 h) 表现出剂量依赖性抑制 p-Smad3 和 α-SMA 表达,显著抑制 NIH3T3 细胞迁移[1]。
TGF-β1/Smad3-IN-1 (3-10 μM; 72 h) 增加 NIH3T3 细胞中的 Cleave-casepase3 的表达,剂量依赖性的诱导细胞凋亡[1]。
TGF-β1/Smad3-IN-1 对于 NIH3T3 细胞的 IC50 为 1.07 μM。对于 TGFβ1 激活的 HFL1 细胞的 IC50 为 2.86 ± 0.014 μM。有效地抑制了活化标志物 α-SMA 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TGF-β1/Smad3-IN-1 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: NIH3T3
Concentration: 3, 7.5, 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: At the highest concentration of 10 μM, the total apoptosis rate of cells reached 91.79%, indicating that 5aa has a strong ability to induce apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

TGF-β1/Smad3-IN-1 在 SD 大鼠中的生物利用度高于 Nintedanib (HY-50904)[1]。
TGF-β1/Smad3-IN-1 (p.o.; 100 mg/kg/; 第二到二十天) 处理博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型，可以抑制博莱霉素诱导的肺 TGFβ1和 HYP 的表达，减少细胞外间质沉积，减轻肺纤维化[1]。


药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) Tmax (h) t1/2 (h) Vz_F_obs (L/kg) MRT0~t (h) AUC0~t-Dobs (h·ng/mL/mg) F (%)
p.o. 10 3.01 ± 1.24 3.85 ± 0.31 / 5.117 ± 1.23 203.540 ± 4.7 15.96 ± 4.67
i.v. 1 0.029 ± 0.001 2.577 ± 0.33 19.636 ± 1.48 / 127.471 ± 25.41 /


MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Bleomycin-induced model of pulmonary fibrosis in mice[1]
Dosage: 100 mg/kg/
Administration: p.o.; day 2-20
Result: Significantly reduced α-SMA, fibronection and p-smad3 protein expression levels.
Significantly reduced TGFβ1 levels, more effective than Nintedanib.
Reduced hydroxyproline (HYP) levels.
分子量

578.68

Formula

C30H34N4O6S
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (172.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7281 mL 8.6404 mL 17.2807 mL
5 mM 0.3456 mL 1.7281 mL 3.4561 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TGF-β1/Smad3-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7281 mL 8.6404 mL 17.2807 mL 43.2018 mL
5 mM 0.3456 mL 1.7281 mL 3.4561 mL 8.6404 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8640 mL 1.7281 mL 4.3202 mL
15 mM 0.1152 mL 0.5760 mL 1.1520 mL 2.8801 mL
20 mM 0.0864 mL 0.4320 mL 0.8640 mL 2.1601 mL
25 mM 0.0691 mL 0.3456 mL 0.6912 mL 1.7281 mL
30 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5760 mL 1.4401 mL
40 mM 0.0432 mL 0.2160 mL 0.4320 mL 1.0800 mL
50 mM 0.0346 mL 0.1728 mL 0.3456 mL 0.8640 mL
60 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7200 mL
80 mM 0.0216 mL 0.1080 mL 0.2160 mL 0.5400 mL
100 mM 0.0173 mL 0.0864 mL 0.1728 mL 0.4320 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TGF-β1/Smad3-IN-1TGF-beta/SmadTransforming growth factor betaAnti fibroticOral activitySD ratsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TGF-β1/Smad3-IN-1
目录号：
HY-163536
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