1. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  2. ROCK
  3. THK01

THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2ROCK1IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。

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THK01 Chemical Structure

THK01 Chemical Structure

CAS No. : 2226941-26-8

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1350
In-stock
5 mg ¥3200
In-stock
10 mg ¥5100
In-stock
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生物活性

THK01 is a potent ROCK2 inhibitor with IC50 values of 5.7 and 923 nM for ROCK2 and ROCK1, respectively. THK01 inhibits breast cancer metastasis through the ROCK2-STAT3 signaling pathway. THK01 can be used in research of breast cancer[1].

IC50 & Target[1]

ROCK2

5.7 nM (IC50)

ROCK1

923 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PC-3 IC50
21 μM
Compound: 2
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by SRB assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by SRB assay
[PMID: 29558119]
体外研究
(In Vitro)

THK01 (1.25-10 μM; 48 h) 以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭能力[1]
THK01 (5 μM; 24 h; MDA-MB-231 细胞) 通过 STAT 信号通路抑制乳腺癌转移[1]
THK01 (1.25-10 μM; 24 h; MDA-MB-231 细胞) 以剂量依赖性方式下调 STAT3Y705 的磷酸化水平,同时略微上调 STAT3S727 的水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Down-regulated the phosphorylation levels (p-STAT) of STAT1, STAT2, and STAT3, up-regulated of p-STAT5A and STAT6.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced the level of p-STAT3Y705 and increased the expression of p-STAT3S727 in MDA-MB-231 cells.
体内研究
(In Vivo)

THK01 (15 mg/kg; i.v.; 雌性 BALB/c 裸鼠) 在体内抑制乳腺癌细胞转移[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice with MDAMB-231-Luc-mcherry xenografts (6 weeks old, weight about 20 g)[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intravenous injection; once a day for 43 days
Result: Reduced the pulmonary metastasis of MDA-MB-231 in vivo with negligible toxicity.
分子量

327.34

Formula

C20H13N3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (381.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0549 mL 15.2746 mL 30.5493 mL
5 mM 0.6110 mL 3.0549 mL 6.1099 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0549 mL 15.2746 mL 30.5493 mL 76.3732 mL
5 mM 0.6110 mL 3.0549 mL 6.1099 mL 15.2746 mL
10 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0549 mL 7.6373 mL
15 mM 0.2037 mL 1.0183 mL 2.0366 mL 5.0915 mL
20 mM 0.1527 mL 0.7637 mL 1.5275 mL 3.8187 mL
25 mM 0.1222 mL 0.6110 mL 1.2220 mL 3.0549 mL
30 mM 0.1018 mL 0.5092 mL 1.0183 mL 2.5458 mL
40 mM 0.0764 mL 0.3819 mL 0.7637 mL 1.9093 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3055 mL 0.6110 mL 1.5275 mL
60 mM 0.0509 mL 0.2546 mL 0.5092 mL 1.2729 mL
80 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3819 mL 0.9547 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3055 mL 0.7637 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
THK01
目录号:
HY-149266
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