2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. Caspase Drug Metabolite
  4. VRT-043198

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VRT-043198 Chemical Structure

VRT-043198 Chemical Structure

CAS No. : 244133-31-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
50 mg 现货 询价
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VRT-043198 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VRT-043198, the agent metabolite of VX-765 (Belnacasan), is a potent, selective and blood-brain barrier permeable inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1 subfamily caspases. VRT-043198 exhibits Ki values of 0.8 nM and 0.6 nM for ICE/caspase-1 and caspase-4, respectively[1].

IC50 & Target[1]

Caspase-1

0.8 nM (Ki)

Caspase-4

0.6 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

VRT-043198 exhibits 100- to 10,000-fold selectivity against other caspase-3 and -6 to -9[1].
VRT043198 inhibits the release of interleukin (IL)-1β and IL-18, but it has little effect on the release of several other cytokines, including IL-1α, tumor necrosis factor-, IL-6 and IL-8. VRT-043198 inhibited IL-1β release from both PBMCs (n = 8) and whole blood (n = 4) with IC50 values of 0.67±0.55 and 1.9±0.80 nM, respectively[1].
VRT-043198 lacks potent antiapoptotic activity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VRT-043198 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VX-765 is converted rapidly to VRT-043198 under the action of plasma and liver esterases and also much more slowly in aqueous solution[1].
VX765 reduces disease severity and the expression of inflammatory mediators in models of rheumatoid arthritis and skin inflammation[1].
VX765 (25, 50, 100, or 200 mg/kg) inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine secretion[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naïve male CD-1 mice[1].
Dosage: 25-200 mg/kg.
Administration: Oral gavage 1 h before i.v. injection of 2 mg/kg E. coli LPS (strain 0111:B4).
Result: Reduced serum IL-1β levels.
分子量

480.94

Formula

C22H29ClN4O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (207.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0793 mL 10.3963 mL 20.7926 mL
5 mM 0.4159 mL 2.0793 mL 4.1585 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 4.5 mg/mL (9.36 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 4.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VRT-043198 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0793 mL 10.3963 mL 20.7926 mL 51.9815 mL
5 mM 0.4159 mL 2.0793 mL 4.1585 mL 10.3963 mL
10 mM 0.2079 mL 1.0396 mL 2.0793 mL 5.1982 mL
15 mM 0.1386 mL 0.6931 mL 1.3862 mL 3.4654 mL
20 mM 0.1040 mL 0.5198 mL 1.0396 mL 2.5991 mL
25 mM 0.0832 mL 0.4159 mL 0.8317 mL 2.0793 mL
30 mM 0.0693 mL 0.3465 mL 0.6931 mL 1.7327 mL
40 mM 0.0520 mL 0.2599 mL 0.5198 mL 1.2995 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4159 mL 1.0396 mL
60 mM 0.0347 mL 0.1733 mL 0.3465 mL 0.8664 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1300 mL 0.2599 mL 0.6498 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1040 mL 0.2079 mL 0.5198 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VRT-043198244133-31-1VRT043198VRT 043198CaspaseDrug MetabolitelipopolysaccharideLPScytokinerheumatoidarthritisIL-1βICEInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VRT-043198
目录号：
HY-112226
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