2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. BCRP
  4. YHO-13177

YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

YHO-13177 Chemical Structure

YHO-13177 Chemical Structure

CAS No. : 912287-56-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥946
In-stock
5 mg ￥860
In-stock
10 mg ￥1376
In-stock
25 mg ￥2752
In-stock
50 mg ￥4403
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

YHO-13177 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    YHO-13177 purchased from MCE. Usage Cited in: Drug Deliv. 2017 Nov;24(1):1453-1459.  [Abstract]

    Fluorescent substrates accumulate in the organoids. The organoids are incubated in Hoechst 33342 with or without YHO-13177 or Ko143 for 20, 60 and 100 minutes, respectively. Ko143 and YHO-13177 notably decrease the fluorescence intensity of Hoechst 33342 in the organoids.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    YHO-13177, a acrylonitrile derivative, is an orally active, potent and specific inhibitor of breast cancer resistance protein (BCRP) and ABCG2 with an IC50 value of 10 nM. YHO-13177 potentiates the cytotoxicity of SN-38 in HCT116 and A549 cells that express BCRP. YHO-13177 combined with Irinotecan (HY-16562) significantly suppresses the tumor growth in an HCT116/BCRP xenograft model[1][2][3].

    体外研究
    (In Vitro)

    YHO-13177 (0.01 至 1 μM，96 小时) 以浓度依赖的方式逆转了 BCRP 介导的药物耐药性，并增强了各种BCRP 转导癌细胞的敏感性[1]。
    YHO-13177 (0.01 到 1 μM，96 小时) 降低了 HCT116 和 HCT116/BCRP 细胞，或 A549 和 A549/SN4 细胞中 BCRP 蛋白的表达[1]。
    YHO-13177 (0-0.1 μM, 96 小时) 以浓度依赖的方式减少了 HeLa 细胞中的侧群细胞比例[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    YHO-13177 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 and A549 cells
    Concentration: 0.01 to 1 μM
    Incubation Time: 96 h
    Result: Apparently decreased the level of BCRP protein at more than 24 hours.
    体内研究
    (In Vivo)

    YHO-13177 (19.7 μM, 静脉注射，或 27.3 μM, 口服，单次剂量，25 天) 是由 YHO-13351 转换的，增加 BCRP 转导的小鼠白血病 P388 细胞接种小鼠的存活时间，抑制 HCT116/BCRP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HCT116/BCRP xenograft mouse model[1]
    Dosage: 19.7 μM or 27.3 μM
    Administration: 19.7 μM, i.v., or 27.3 μM, p.o., a single dose for 25 days
    Result: Was maintained for at least 8 hours in plasma.
    分子量

    370.47

    Formula

    C20H22N2O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (89.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6993 mL 13.4964 mL 26.9927 mL
    5 mM 0.5399 mL 2.6993 mL 5.3985 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.45%

    COA (193 KB) LCMS (97 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    YHO-13177 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6993 mL 13.4964 mL 26.9927 mL 67.4818 mL
    5 mM 0.5399 mL 2.6993 mL 5.3985 mL 13.4964 mL
    10 mM 0.2699 mL 1.3496 mL 2.6993 mL 6.7482 mL
    15 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7995 mL 4.4988 mL
    20 mM 0.1350 mL 0.6748 mL 1.3496 mL 3.3741 mL
    25 mM 0.1080 mL 0.5399 mL 1.0797 mL 2.6993 mL
    30 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2494 mL
    40 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6748 mL 1.6870 mL
    50 mM 0.0540 mL 0.2699 mL 0.5399 mL 1.3496 mL
    60 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1247 mL
    80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8435 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    YHO-13177912287-56-0YHO13177YHO 13177BCRPBreast cancer resistance proteinABCG2acrylonitrile derivativeHCT116 and A549 cells tumorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    YHO-13177
    目录号：
    HY-12757
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