2. Anti-infection
  3. Parasite
  4. AWZ1066S

AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂，具有口服活性，EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂，IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AWZ1066S Chemical Structure

AWZ1066S Chemical Structure

CAS No. : 2239272-16-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥320
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg ￥5713
In-stock
200 mg   询价  
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AWZ1066S 相关抗体

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Amebae Coccidia Leishmania Mite Plasmodium Toxoplasma Trypanosoma Schistosome

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AWZ1066S is a highly potent, specific and orally active anti-Wolbachia agent with EC50 value of 121 nM. AWZ1066S also is a weak CYP2C9 inhibitor and a weak CYP3A4 inducer with IC50 values of 9.7 μM and 37 uM, respectively. AWZ1066S can be used for the research of tropical diseases such as Onchocerciasis (river blindness) and lymphatic filariasis (elephantiasis) [1].

IC50 & Target

EC50: 121 nM (anti-Wolbachia)[1]
体外研究
(In Vitro)

AWZ1066S has anti-Wolbachia activity with EC50 value of 121 nM[1].
AWZ1066S has a weak CYP2C9 inhibitory activity with an IC50 value of 9.7 μM and has a weak CYP3A4 induced activity with an IC50 value of 37 uM, but does not show any time-dependent inhibition across five majorhuman CYP450 isoforms (CYP1A, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AWZ1066S 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AWZ1066S (oral; 50, 100 mg/kg; bid; for 7 days) has high anti-Wolbachia efficacy[1].
AWZ1066S (i.v or p.o; 5, 10, 85, 90 242 mg/kg) can oral delivery and has good aqueous solubility and metabolic stability[1].
Mouse PK profiles of AWZ1066S and its mesylate salt in BALB/c mice (n=3)

Dose(mg/kg) Cmax(μg/mL) tmax(hr) t1/2(hr) AUC0-24h(μg/mL*hr) Vss(mL/kg) CLtot(mL/hr/kg) BA(%)
5IV - - 3.5 10.7 317.3 466.7 -
10PO 16.2 0.17 - 18.0 - - 84
90PO 46.6 0.75 - 132.3 - - 91
85PO 43.4 0.83 - 119.2 - - 86
242PO 87.3 0.17 - 210.2 - - 54

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice[1]
Dosage: 50, 100 mg/kg
Administration: oral, bid, for 7 days
Result: Showed good anti-Wolbachia effects.
Animal Model: BALB/c SCID mice[1]
Dosage: 5, 10, 85, 90 242 mg/kg
Administration: i.v or p.o
Result: Showed good aqueous solubility and metabolic stability.
Clinical Trial
分子量

404.39

Formula

C19H19F3N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (309.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4729 mL 12.3643 mL 24.7286 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4729 mL 4.9457 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.64%

COA (200 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AWZ1066S 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4729 mL 12.3643 mL 24.7286 mL 61.8215 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4729 mL 4.9457 mL 12.3643 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2364 mL 2.4729 mL 6.1822 mL
15 mM 0.1649 mL 0.8243 mL 1.6486 mL 4.1214 mL
20 mM 0.1236 mL 0.6182 mL 1.2364 mL 3.0911 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4946 mL 0.9891 mL 2.4729 mL
30 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8243 mL 2.0607 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3091 mL 0.6182 mL 1.5455 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4946 mL 1.2364 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4121 mL 1.0304 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3091 mL 0.7728 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6182 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AWZ1066S2239272-16-1Parasiteoralanti-WolbachiaCYP2C9CYP3A4tropical diseasesOnchocerciasis (river blindness)lymphatic filariasis (elephantiasis)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AWZ1066S
目录号：
HY-114415
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