2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. AZD9056 hydrochloride

AZD9056 hydrochloride 

目录号: HY-19427A 纯度: 98.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZD9056 hydrochloride Chemical Structure

AZD9056 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 345303-91-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1267
In-stock
1 mg ￥460
In-stock
5 mg ￥1150
In-stock
10 mg ￥1930
In-stock
25 mg ￥4300
In-stock
50 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD9056 hydrochloride is a selective orally active inhibitor of P2X7 which plays a significant role in inflammation and pain-causing diseases.

IC50 & Target

P2X7 Receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.23 nM
Compound: 2; AZD9056
Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced EtBr uptake measured after 2 hrs by fluorescence analysis
Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced EtBr uptake measured after 2 hrs by fluorescence analysis
[PMID: 27427902]
J774.A1 IC50
11.8 μM
Compound: 5, AZD9056
Antagonist activity at P2X7 receptor in LPS-primed mouse J774.A1 cells assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release after 30 mins by ELISA
Antagonist activity at P2X7 receptor in LPS-primed mouse J774.A1 cells assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release after 30 mins by ELISA
[PMID: 25597334]
MDA-MB-231 IC50
8.699 μM
Compound: 2; AZD9056
Antiinvasive activity against human MDA-MB-231 cells measured after 48 hrs by transwell invasion assay
Antiinvasive activity against human MDA-MB-231 cells measured after 48 hrs by transwell invasion assay
[PMID: 27427902]
THP-1 IC50
0.06 nM
Compound: 2; AZD9056
Antagonist activity at human P2X7 receptor in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP-1 cells assessed as suppression of BzATP-stimulated IL-1beta release per-incubated for 30 mins before BzATP addition and measured after 30 mins by ELISA
Antagonist activity at human P2X7 receptor in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP-1 cells assessed as suppression of BzATP-stimulated IL-1beta release per-incubated for 30 mins before BzATP addition and measured after 30 mins by ELISA
[PMID: 27427902]
体外研究
(In Vitro)

拮抗剂 AZD9056 在 HEK-hP2X7 细胞系中阻断 P2X7 受体，IC50 为 11.2 nM，表明该拮抗剂对 P2X7 受体具有高选择性。P2X7-受体拮抗剂 AZD9056 对小鼠小胶质细胞 BV2 细胞[1] 具有明显的抑制作用 (IC50=1-3 μM)。AZD9056 是 BCRP 抑制剂，弱抑制 BCRP 介导的甲氨蝶呤转运 (IC50=92 μM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD9056 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZD9056 处理可发挥止痛和抗炎作用。诱导的白细胞介素 (IL) -1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、基质金属蛋白酶-13 (MMP-13)、P物质 (SP) 和前列腺素E2 (PGE2) 的表达上调。AZD9056可逆转软骨组织中 MIA 的作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

455.46

Formula

C24H36Cl2N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (109.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1.67 mg/mL (3.67 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1956 mL 10.9779 mL 21.9558 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1956 mL 4.3912 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.82%

COA (169 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

AZD9056 is used as a stock solution in DMSO. Final DMSO concentrations in experiments does not exceed 1.0% (v/v). The effect of agonists on cell viability is assessed in parental HEK293 cells and HEK–hP2X7 cells using the CellTiter-Blue assay. For inhibition experiments, AZD9056 is added to the cells at concentrations up to 10 μmol/L 5 min prior to the addition of ATP (2.5 mM) or BzATP (0.25 mM). After incubation for 30 min at 37°C, an aliquot (20 μL) of the prewarmed CellTiter-Blue reagent is added. Samples are incubated for 1 h at 37°C. Fluorescence signals are measured[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Rats: To reveal the molecular mechanisms of action of P2X7R in articular cartilage in OA-induced pain and inflammation, the antagonist of P2X7R AZD9056 is used. Wistar rats are administered (by intra-articular injection) monosodium iodoacetate (MIA), and the rats with OA are then treated with the P2X7R antagonist, AZD9056[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AZD9056 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1956 mL 10.9779 mL 21.9558 mL 54.8896 mL
DMSO 5 mM 0.4391 mL 2.1956 mL 4.3912 mL 10.9779 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0978 mL 2.1956 mL 5.4890 mL
15 mM 0.1464 mL 0.7319 mL 1.4637 mL 3.6593 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5489 mL 1.0978 mL 2.7445 mL
25 mM 0.0878 mL 0.4391 mL 0.8782 mL 2.1956 mL
30 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7319 mL 1.8297 mL
40 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5489 mL 1.3722 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4391 mL 1.0978 mL
60 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3659 mL 0.9148 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL
100 mM 0.0220 mL 0.1098 mL 0.2196 mL 0.5489 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD9056345303-91-5AZD 9056AZD-9056P2X ReceptorP2XRsInhibitorinhibitorinhibit

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