2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. CGRP Receptor
  4. Rimegepant

Rimegepant  (Synonyms: BMS-927711; BHV-3000)

目录号: HY-15498 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Rimegepant Chemical Structure

Rimegepant Chemical Structure

CAS No. : 1289023-67-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3700
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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Customer Review

Rimegepant 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rimegepant (BMS-927711) is a highly potent, oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with a Ki of 0.027 nM and an IC50 of 0.14 nM for hCGRP receptor[1].

IC50 & Target

Ki: 0.027 nM (CGRP receptor)[1]
IC50: 0.14 nM (CGRP receptor)[1]
体外研究
(In Vitro)

Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14±0.01 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rimegepant 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性[1]。Rimegepant (BMS-927711) (60、100 和 300 mg/kg) 在 DBS 基质中的平均 AUC (0-24 小时) 值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

534.56

Formula

C28H28F2N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (18.71 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 4.4 mg/mL (8.23 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8707 mL 9.3535 mL 18.7070 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% PEG300

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.87 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (300 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[2]

Rats[2]
Rats are treated with drug-free vehicle (control) or Rimegepant (BMS-927711) in vehicle at 60, 100, and 300 mg/kg once daily via oral gavage. There are 6 rats in each treatment group. For each treatment group, blood is collected at 1, 6, and 24 h from first three rats, and at 3 and 8 h from the second three rats on Day 1 and Day 14 from the tail vein following daily oral dosing of Rimegepant (BMS-927711) for two weeks. The mean hematocrits in the blood are 50.2±1.8%, 49.8±2.2%, 46.4±5.2% corresponding to the animal groups of 60, 100, and 300 mg/kg doses, respectively. For DBS evaluation, four 15 μL blood samples are spotted onto DBS cards (4 spots per card), dried at room temperature for at least 2 h, and each card is packaged separately in a ziplock bag with desiccant prior to shipment. The remaining blood in each sample tube is processed to plasma within 1 h of collection and stored at -70°C until analysis. Plasma samples are shipped on dry ice, and DBS cards are shipped at ambient temperature. Rimegepant (BMS-927711) concentrations in rat plasma are analyzed. Rimegepant in rat DBS is analyzed using the DBS method. The toxicokinetic (TK) parameters are calculated from blood concentration and time data using non-compartmental methods using Kinetica.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Rimegepant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8707 mL 9.3535 mL 18.7070 mL 46.7674 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL 9.3535 mL
DMSO 10 mM 0.1871 mL 0.9353 mL 1.8707 mL 4.6767 mL
15 mM 0.1247 mL 0.6236 mL 1.2471 mL 3.1178 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rimegepant1289023-67-1BMS-927711 BHV-3000BMS927711BMS 927711BHV3000BHV 3000BHV-3000CGRP ReceptorCalcitonin gene-related peptide receptorInhibitorinhibitorinhibit

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