2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. 11β-HSD
  4. BVT 2733

BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BVT 2733 Chemical Structure

BVT 2733 Chemical Structure

CAS No. : 376640-41-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
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5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥2600
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100 mg ￥4200
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BVT 2733 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BVT 2733 is a potent, selective, and orally active non-steroidal 11β-hydroxydehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. BVT 2733 is potently against the mouse enzyme (IC50=96 nM) over the human enzyme (IC50=3341 nM). BVT 2733 has the potential for the study of arthritis and obesity related disease[1].

IC50 & Target

IC50: 96 nM (mouse 11β-HSD1)
IC50: 3341 nM (human 11β-HSD1)[1]
体外研究
(In Vitro)

BVT 2733 (100 μM; 24 hours) co-treatment with PA (100 µM) reduces MCP-1 expression in fully differentiation adipocytes[3].
BVT 2733 (50-100 μM; 24 hours) reduces the inflammation protein levels (MCP-1, IL-6) in medium in J774.1 macrophages by Elisa[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BVT 2733 相关抗体:

RT-PCR[3]

Cell Line: Differentiation adipocytes
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Down-regulated MCP-1 mRNA level.
体内研究
(In Vivo)

BVT-2733 (oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 2 weeks) attenuates the arthritis severity and anti-CII level and decreases the levels of serum TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-17 in CIA mice[2].
BVT 2733 (oral administration; 100 mg/kg; dosed (09.00 and 17.00 h); last 4 weeks) exhibits decreased body weight and enhanced glucose tolerance and insulin sensitivity when it compares to control mice. It also down-regulated the expression of inflammation-related genes including monocyte chemoattractant protein 1 (MCP-1), tumor necrosis factor alpha (TNF-α) and the number of infiltrated macrophages within the adipose tissue in vivo[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Collagen-induced arthritis (CIA) mice[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; 2 weeks
Result: Reduced synovial inflammation and joint destruction.
Animal Model: C57BL/6J mice[3]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; dosed (09.00 and 17.00 h); last 4 weeks
Result: Improved metabolic homeostasis and suppressed the inflammation of adipose tissue in diet-induced obese mice. 
分子量

428.96

Formula

C17H21ClN4O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3312 mL 11.6561 mL 23.3122 mL
5 mM 0.4662 mL 2.3312 mL 4.6624 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BVT 2733 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3312 mL 11.6561 mL 23.3122 mL 58.2805 mL
5 mM 0.4662 mL 2.3312 mL 4.6624 mL 11.6561 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1656 mL 2.3312 mL 5.8280 mL
15 mM 0.1554 mL 0.7771 mL 1.5541 mL 3.8854 mL
20 mM 0.1166 mL 0.5828 mL 1.1656 mL 2.9140 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4662 mL 0.9325 mL 2.3312 mL
30 mM 0.0777 mL 0.3885 mL 0.7771 mL 1.9427 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2914 mL 0.5828 mL 1.4570 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4662 mL 1.1656 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3885 mL 0.9713 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1457 mL 0.2914 mL 0.7285 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2331 mL 0.5828 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BVT 2733376640-41-4BVT2733BVT-273311β-HSD11beta-HSD11β-hydroxysteroid dehydrogenases11 beta-hydroxysteroid dehydrogenasecollagenarthritisCIAobesitydiseaseHFDJ774.1macrophageadipocyteInhibitorinhibitorinhibit

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BVT 2733
目录号：
HY-18054
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