2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. γ-secretase Apoptosis
  4. Itanapraced

Itanapraced  (Synonyms: CHF5074; CSP-1103)

目录号: HY-14399 纯度: 99.37%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Itanapraced Chemical Structure

Itanapraced Chemical Structure

CAS No. : 749269-83-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
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Itanapraced 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Itanapraced (CHF5074) is an orally active γ-secretase modulator and a non-steroidal anti-inflammatory derivative. Itanapraced reduces Aβ42 and Aβ40 secretion with IC50 values of 3.6 and 18.4 μM, respectively. Itanapraced inhibits cell apoptosis of hippocampal neurons induced by oxygen and glucose deprivation (OGD). Itanapraced can be used for the research of Alzheimer's disease[1][2].

IC50 & Target

IC50 value: 3.6 μM (Aβ42), 18.4 μM (Aβ40)[1]
体外研究
(In Vitro)

Itanapraced (0.03-100 μM) 抑制表达 APPswe 的人神经胶质瘤细胞 (H4swe) 分泌，对 Aβ42 和 Aβ40 的 IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM[1]。
Itanapraced (5-200 μM) 在浓度大于 15 μM 时，抑制 HEK293swe 细胞的 Notch 加工[1]。
Itanapraced (0-1000 μM; 30 min) 剂量依赖性抑制动作电位，IC50 值为 106 μM[2]。
Itanapraced (30-100 μM) 剂量依赖性地抑制兴奋性突触传递[2]。
Itanapraced (1-10 μM) 能显著降低缺氧葡萄糖 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Itanapraced 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Itanapraced (口服；375 ppm 加入饮食中，17 周) 在 Tg2576 转基因小鼠降低 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负担[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female Tg2576 transgenic mice expressing Swedish mutated form of human APP (APPswe)[1]
Dosage: 375 ppm
Administration: Oral administration; 375 ppm in the diet for 17 weeks
Result: Reduced total brain Aβ42 and Aβ40 levels, and brain plaque burden in aged Tg2576 mice. Caused no COX-mediated toxic effects in the gastrointestinal tract and Notch-mediated cell differentiation abnormalities in the ileum.
Clinical Trial
分子量

325.16

Formula

C16H11Cl2FO2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (307.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0754 mL 15.3770 mL 30.7541 mL
5 mM 0.6151 mL 3.0754 mL 6.1508 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.37%

COA (169 KB) HNMR (146 KB) RP-HPLC (248 KB) LCMS (259 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Itanapraced 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0754 mL 15.3770 mL 30.7541 mL 76.8852 mL
5 mM 0.6151 mL 3.0754 mL 6.1508 mL 15.3770 mL
10 mM 0.3075 mL 1.5377 mL 3.0754 mL 7.6885 mL
15 mM 0.2050 mL 1.0251 mL 2.0503 mL 5.1257 mL
20 mM 0.1538 mL 0.7689 mL 1.5377 mL 3.8443 mL
25 mM 0.1230 mL 0.6151 mL 1.2302 mL 3.0754 mL
30 mM 0.1025 mL 0.5126 mL 1.0251 mL 2.5628 mL
40 mM 0.0769 mL 0.3844 mL 0.7689 mL 1.9221 mL
50 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6151 mL 1.5377 mL
60 mM 0.0513 mL 0.2563 mL 0.5126 mL 1.2814 mL
80 mM 0.0384 mL 0.1922 mL 0.3844 mL 0.9611 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7689 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Itanapraced749269-83-8CHF5074 CSP-1103CHF 5074CHF-5074CSP1103CSP 1103CSP-1103γ-secretaseApoptosisGamma secretaseAβ42Aβ40Alzheimer's diseaseH4sweNotch processingapoptosisxcitatory synaptic transmissionInhibitorinhibitorinhibit

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