2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. CP-640186

CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CP-640186 Chemical Structure

CP-640186 Chemical Structure

CAS No. : 591778-68-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥962
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1440
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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Other Forms of CP-640186:

CP-640186 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-640186 is an orally active and cell-permeable Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor with IC50s of 53 nM and 61 nM for rat liver ACC1 and rat skeletal muscle ACC2 respectively. Acetyl-CoA carboxylase (ACC) is a key enzyme of fatty acid metabolism that enables the synthesis of malonyl-CoA. CP-640186 can also stimulate muscle fatty acid oxidation[1][2].

IC50 & Target

IC50: 53 nM (rat liver ACC1) and 61 nM (rat skeletal muscle ACC2)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
0.84 μM
Compound: CP-640186
Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells after 48 hrs
Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells after 48 hrs
[PMID: 19853443]
体外研究
(In Vitro)

CP-640186 (20 µM; 48 h) treatment can inhibit H460 cell growth[3].
CP-640186 (0.1 nM-100 µM; 2 h) treatment increases fatty acid metabolism in a concentration-dependent manner in C2C12 cells and muscle strips[1].
CP-640186 (0.62-1.8 µM; 2 h) treatment inhibits fatty acid synthesis and TG synthesis in HepG2 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CP-640186 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Human fibroblasts and H460 cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Led to a ∼30% decrease in cell number compared to vehicle-treated controls.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: C2C12 cells and muscle strips
Concentration: 0.1 nM-100 µM
Incubation Time: 2 hours
Result: Stimulated palmitate acid oxidation with an EC50 of 57 nM and a maximal stimulation of 280% in C2C12 cells.
Stimulated palmitate acid oxidation with an EC50 of 1.3 μM and a maximal stimulation of 240% in isolated rat epitrochlearis muscle.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0.62-1.8 µM
Incubation Time: 6 hours
Result: Inhibited fatty acid synthesis and TG synthesis in HepG2 cells with EC50s of 0.62 μM and 1.8 μM, respecticely.
体内研究
(In Vivo)

CP-640186 (oral gavage; 4.6-21 mg/kg; once) demonstrates acute efficacy[1].
CP-640186 (intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once) shows lowe drug exposure in the rat than the ob/ob mouse at equal doses[1].
CP-640186 (oral gavage; 100 mg/kg; once) treatment shows a complete shift from carbohydrate utilization to fatty acid utilization as a source of energy at high exposure level[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ob/ob mice[1]
Dosage: 4.6-21 mg/kg
Administration: Oral gavage; 4.6-21 mg/kg; once
Result: Demonstrated acute efficacy for up to 8 h after oral administration, exhibiting ED50 values of 4.6, 9.7, and 21 mg/kg, at 1, 4, and 8 h, respectively, after treatment.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once
Result: Showed a plasma half-life of 1.5 h, a bioavailability of 39%, a Clp of 65 ml/min/kg, a Vdss of 5 liters/kg, an oral Tmax of 1.0 h, an oral Cmax of 345 ng/mL, and an oral AUC0-∞ of 960 ng•h/mL.
Animal Model: Male ob/ob mice[1]
Dosage: Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once
Result: Showed a plasma half-life of 1.1 h, a bioavailability of 50%, a Clp of 54 ml/min/kg, an oral Tmax of 0.25 h, an oral Cmax of 2177 ng/mL, and an oral AUC0-∞ of 3068 ng•h/mL.
Animal Model: Twenty male Sprague-Dawley rats (350-400 g) fasted and then refed a high sucrose diet for 2 days; additional eight rats fasted for 24 h[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; 100 mg/kg; once
Result: Resulted in time-dependent reductions in RQ (a ratio of CO2 production to O2 consumption) of up to 64%.
分子量

485.62

Formula

C30H35N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0592 mL 10.2961 mL 20.5922 mL
5 mM 0.4118 mL 2.0592 mL 4.1184 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (195 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CP-640186 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0592 mL 10.2961 mL 20.5922 mL 51.4806 mL
5 mM 0.4118 mL 2.0592 mL 4.1184 mL 10.2961 mL
10 mM 0.2059 mL 1.0296 mL 2.0592 mL 5.1481 mL
15 mM 0.1373 mL 0.6864 mL 1.3728 mL 3.4320 mL
20 mM 0.1030 mL 0.5148 mL 1.0296 mL 2.5740 mL
25 mM 0.0824 mL 0.4118 mL 0.8237 mL 2.0592 mL
30 mM 0.0686 mL 0.3432 mL 0.6864 mL 1.7160 mL
40 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5148 mL 1.2870 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2059 mL 0.4118 mL 1.0296 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3432 mL 0.8580 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2574 mL 0.6435 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2059 mL 0.5148 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CP-640186591778-68-6CP640186CP 640186Acetyl-CoA CarboxylaseACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylasemuscle fatty acid oxidationhuman fibroblastsH460C2C12muscle stripsHepG2Inhibitorinhibitorinhibit

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HY-15259
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