Cholestenone (Synonyms: 胆甾烯酮; 4-Cholesten-3-one)

目录号: HY-113365 纯度: 99.81%: FAQs
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Cholestenone (4-cholesten-3-one) 是一种可口服的抗菌剂，作为胆固醇的中间氧化产物主要在肝脏中代谢。Cholestenone 能够抑制人真皮成纤维细胞迁移，并通过抑制胆固醇-α-D-葡萄糖吡喃苷 (CGL) 来对抗体外及小鼠模型中的幽门螺杆菌感染。Cholestenone 还能缓解 db/db 小鼠由肥胖引起的代谢紊乱。

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Cholestenone Chemical Structure

CAS No. : 601-57-0

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规格	价格	是否有货
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Cholestenone (4-cholesten-3-one) is an orally available antimicrobial agent that is metabolized primarily in the liver as an intermediate oxidation product of cholesterol. Cholestenone inhibits human dermal fibroblast migration and fights Helicobacter pylori infection in vitro and in mouse models by inhibiting cholesterol-α-D-glucopyranoside (CGL). Cholestenone also alleviates metabolic disorders caused by obesity in db/db mice^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀ & Target

Human Endogenous Metabolite

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
DU-145	IC₅₀	20.3 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
DU-4475	IC₅₀	6.74 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human DU4475 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human DU4475 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
HCT-116	IC₅₀	9.58 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
LNCaP-Clone-FGC	IC₅₀	5.96 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human LNCaP-FGC cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human LNCaP-FGC cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
MDA-MB-231	IC₅₀	13.51 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
MDA-MB-468	IC₅₀	6.09 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]
PC-3	IC₅₀	> 25 μM Compound: 8	Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 21036050]

体外研究
(In Vitro)

Cholestenone (4.7-150 μM, 4 天) 呈剂量依赖性抑制幽门螺杆菌的生长^[1]。
Cholestenone (150 μM, 2 天) 抑制幽门螺杆菌 CGL 的表达^[1]。
Cholestenone 与胆固醇为 1:3 时，影响剩余胆固醇的有序能力，短时间内增加了 N-palmitoyl-sphingomyelin (PSM)，增加胆固醇的周转率^[2]。
Cholestenone (用 10U/mL coase 处理 1 h; 用 MBDC 0.5mM 处理 5 min) 抑制人真皮成纤维细胞的迁移^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Migration Assay ^[2]

Cell Line:	HDFs
Concentration:	25% cholesterol consumption (Cholesterol oxidase (HY-P2848) (10 U/ml; 1 h), Methyl-β-cyclodextrin (HY-101461) (0.5 mM; 5 min))
Incubation Time:	0 and 22 h
Result:	Reduced the amount of cell migration.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	Helicobacter pylori ATCC 43504; Helicobacter pylori 2460
Concentration:	4.7-150 μM
Incubation Time:	0, 1, 2, 3, 4 days
Result:	Inhibited the growth of Helicobacter pylori in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Cholestenone (口服，0.5% wt/wt，4 周) 抑制小鼠体内的幽门螺杆菌^[1]。
Cholestenone (口服;1 g，8 h一次，连续 17 天 (狗); 1% cholestenone，10 和 16 天(鸡)) 降低狗和鸡体内血浆胆固醇水平，但不降低总固醇水平^[3]。
Cholestenone (口服，0.25% cholestenone， 4 周) 可减轻 db/db 小鼠肥胖相关的代谢紊乱^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Infected 5-wk-old C57BL/6 mice with two doses of 3 × 10⁷ H. pylori strain SS1^[1]
Dosage:	0.5% wt/wt
Administration:	Oral; 4 weeks
Result:	Inhibited the number of Helicobacter pylori.

Animal Model:	dog; chicken^[3]
Dosage:	1 g, once every eight hours,17 consecutive days for dog; 1% cholestenone, 10 and 16 days for chicken
Administration:	Oral
Result:	Reduced plasma cholesterol, total cholesterol levels did not decrease.

Animal Model:	Obese diabetic db/db mice^[4]
Dosage:	0.25% cholestenone; 4 weeks
Administration:	Oral
Result:	Relieved hyperlipidemia, hepatic cholesterol accumulation, and hyperinsulinemia, insufficient to improve hepatic triglyceride accumulation or obesity. Increased fecal free fatty acids and neutral steroids. Decreased plasma desmosterol, but not liver.

分子量

384.64

Formula

C₂₇H₄₄O

CAS 号

601-57-0

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

胆甾烯酮；4-胆甾烯-3-酮

结构分类

Steroids

初始来源

微生物

内源性代谢物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.99 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.20 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5998 mL	12.9992 mL	25.9983 mL
5 mM	0.5200 mL	2.5998 mL	5.1997 mL
10 mM	0.2600 mL	1.2999 mL	2.5998 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.50 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

选择批次：

Data Sheet (648 KB) SDS (393 KB)

COA (286 KB) HNMR (263 KB) RP-HPLC (237 KB) LCMS (103 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. unichi Kobayashi, et al. Cholestenone functions as an antibiotic against Helicobacter pylori by inhibiting biosynthesis of the cell wall component CGL. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Apr 20;118(16):e2016469118. [Content Brief]

[2]. Maarit Neuvonen, et al. Enzymatic oxidation of cholesterol: properties and functional effects of cholestenone in cell membranes. 2014 Aug 26;9(8):e103743. [Content Brief]

[3]. G M TOMKINS, et al. Use of delta 4-cholestenone to reduce the level of serum cholesterol in man. Science. 1957 May 10;125(3254):936-7. [Content Brief]

[4]. Mina Higuchi, et al. Dietary Cholest-4-en-3-one, a Cholesterol Metabolite of Gut Microbiota, Alleviates Hyperlipidemia, Hepatic Cholesterol Accumulation, and Hyperinsulinemia in Obese, Diabetic db/db Mice. Metabolites. 2024 Jun 3;14(6):321. [Content Brief]

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Metabolic Disease Infection

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO / Ethanol	1 mM	2.5998 mL	12.9992 mL	25.9983 mL	64.9958 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.5200 mL	2.5998 mL	5.1997 mL	12.9992 mL
Ethanol	10 mM	0.2600 mL	1.2999 mL	2.5998 mL	6.4996 mL
	15 mM	0.1733 mL	0.8666 mL	1.7332 mL	4.3331 mL
	20 mM	0.1300 mL	0.6500 mL	1.2999 mL	3.2498 mL
	25 mM	0.1040 mL	0.5200 mL	1.0399 mL	2.5998 mL
	30 mM	0.0867 mL	0.4333 mL	0.8666 mL	2.1665 mL
	40 mM	0.0650 mL	0.3250 mL	0.6500 mL	1.6249 mL
	50 mM	0.0520 mL	0.2600 mL	0.5200 mL	1.2999 mL
	60 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4333 mL	1.0833 mL
	80 mM	0.0325 mL	0.1625 mL	0.3250 mL	0.8124 mL
	100 mM	0.0260 mL	0.1300 mL	0.2600 mL	0.6500 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cholestenone601-57-04-Cholesten-3-one胆甾烯酮4-胆甾烯-3-酮Endogenous MetaboliteAntibacterialCholesterolHuman dermal fibroblastsDiabetic miceInhibitorinhibitorinhibit

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