1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  2. Histamine Receptor
  3. Clemastine fumarate

Clemastine fumarate  (Synonyms: 富马酸氯马斯汀; HS-592 fumarate; Meclastine fumarate)

目录号: HY-B0298A 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Clemastine fumarate Chemical Structure

Clemastine fumarate Chemical Structure

CAS No. : 14976-57-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
200 mg ¥800
In-stock
500 mg ¥1640
In-stock
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Other Forms of Clemastine fumarate:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Clemastine (HS-592) fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist. Clemastine fumarate is an antihistamine mainly used for relieving symptoms of allergic reactions primarily by competing with histamine to bind H1 receptors. Anti-inflammatory effects[1][2].

IC50 & Target[1]

H1 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高,IC50 为 3 nM 与 Chlorpheniramine 或 Diphenhydramine 相比,IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM[1]。Clemastine fumarate 显示吸收程度的首过降低,口服生物利用度计算为 39.2 +/-12.4%。给药后 4.77 +/-2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/-315 L) 和低 Cmax (0.577 +/-0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/-11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致,清除率不受研究范围内年龄或种族的影响[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

459.96

Formula

C25H30ClNO5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

富马酸氯马斯汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (31.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 0.67 mg/mL (1.46 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1741 mL 10.8705 mL 21.7410 mL
5 mM 0.4348 mL 2.1741 mL 4.3482 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1.43 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1741 mL 10.8705 mL 21.7410 mL 54.3526 mL
DMSO 5 mM 0.4348 mL 2.1741 mL 4.3482 mL 10.8705 mL
10 mM 0.2174 mL 1.0871 mL 2.1741 mL 5.4353 mL
15 mM 0.1449 mL 0.7247 mL 1.4494 mL 3.6235 mL
20 mM 0.1087 mL 0.5435 mL 1.0871 mL 2.7176 mL
25 mM 0.0870 mL 0.4348 mL 0.8696 mL 2.1741 mL
30 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7247 mL 1.8118 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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