1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phospholipase
  3. D609

D609 是一种抗肿瘤黄原酸盐,一种特异性、竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (PC-PLC) 抑制剂,Ki 为 6.4 μM。D609 是一种抗氧化保护剂,也具有抗病毒和抗炎活性。

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D609 Chemical Structure

D609 Chemical Structure

CAS No. : 83373-60-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥740
In-stock
25 mg ¥1223
In-stock
50 mg ¥1780
In-stock
100 mg ¥2663
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

查看 Phospholipase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

D609, an antitumoural xanthate, is a specific and competitive phosphatidyl choline-specific phospholipase C (PC-PLC) inhibitor with a Ki of 6.4 μM. D609 is an antioxidative protector and has antiviral and anti-inflammatory activity[1][2][3].

IC50 & Target

Ki: 6.4 μM (PC-PLC)

体外研究
(In Vitro)

D609 (100 μM;持续 2 小时) 显著抑制各种细胞系的增殖[2]
D609 (50、100 和 200 μM;持续 2 小时) 在 200 μM 时激活 caspase-3,在 50、100 μM 时导致检测不到裂解[2]
D609 (100 μM;2 h) 显著抑制 BrdU 在 BV-2 小胶质细胞中的掺入,并导致 G1 期细胞聚集,S 期细胞数量减少[2]
D609 (100 μM;持续 2 小时,在没有 D609 的情况下再培养 2 小时或 22 小时) 增加神经酰胺水平,上调 p21 表达并导致磷酸化 Rb 减少[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: RAW 264.7 macrophages, N9 and BV-2 microglia, and DITNC1 astrocytes
Concentration: 100 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Significantly attenuated the proliferation of RAW 264.7 macrophages, N9 and BV-2 microglia, and DITNC1 astrocytes, without affecting cell viability.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: BV-2 cells
Concentration: 50, 100 and 200 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Activated caspase-3 in a dose- and time-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: BV-2 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Significantly inhibited BrdU incorporation in BV-2 microglia and caused accumulation of cells in G1 phase with decreased number of cells in the S phase.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BV-2 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Increased ceramide levels, up-regulated p21 expression and causes a decreased in phospho-Rb.
体内研究
(In Vivo)

D609 (2.5、10 mg/kg/天;腹腔注射;持续 6 周) 抑制 apoE-/- 小鼠中先前存在的动脉粥样硬化病变的进展,并将病变成分改变为更稳定的表型[3]
D609 (50 mg/kg;腹腔注射;单次剂量) 在气管内给予 LPS (3 mg/kg) 前 30 分钟可防止成年雄性 Wistar 大鼠发生 LPS 诱导的肺动脉高压[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 26-week-old apoE−/− and C57BL/6 WT mice[3]
Dosage: 2.5, 10 mg/kg
Administration: IP; per day for 6 weeks
Result: Inhibited the progression of preexisting atherosclerotic lesions in apoE−/− mice and changed the lesion composition into a more stable phenotype.
Significantly decreased the aortic endothelial expression of the vascular cell adhesion molecule-1 and the intercellular adhesion molecule-1.
分子量

266.46

Formula

C11H15KOS2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (375.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (7.51 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7529 mL 18.7645 mL 37.5291 mL
5 mM 0.7506 mL 3.7529 mL 7.5058 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (93.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7529 mL 18.7645 mL 37.5291 mL 93.8227 mL
5 mM 0.7506 mL 3.7529 mL 7.5058 mL 18.7645 mL
DMSO 10 mM 0.3753 mL 1.8765 mL 3.7529 mL 9.3823 mL
15 mM 0.2502 mL 1.2510 mL 2.5019 mL 6.2548 mL
20 mM 0.1876 mL 0.9382 mL 1.8765 mL 4.6911 mL
25 mM 0.1501 mL 0.7506 mL 1.5012 mL 3.7529 mL
30 mM 0.1251 mL 0.6255 mL 1.2510 mL 3.1274 mL
40 mM 0.0938 mL 0.4691 mL 0.9382 mL 2.3456 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3753 mL 0.7506 mL 1.8765 mL
60 mM 0.0625 mL 0.3127 mL 0.6255 mL 1.5637 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2346 mL 0.4691 mL 1.1728 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1876 mL 0.3753 mL 0.9382 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
D609
目录号:
HY-70072
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