2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor
  4. DDR1-IN-1

DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DDR1-IN-1 Chemical Structure

DDR1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1449685-96-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1161
In-stock
1 mg ￥434
In-stock
5 mg ￥955
In-stock
10 mg ￥1520
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of DDR1-IN-1:

DDR1-IN-1 相关抗体

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DDR1 DDR2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DDR1-IN-1 is a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 105 nM; 4-fold less potent for DDR2 (IC50 = 413 nM)[1].

IC50 & Target

IC50: 105 nM (DDR1)[1].
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
105 nM
Compound: 18, DDR1-IN-1
Inhibition of human DDR1 kinase domain (601 to 913 residues) expressed in Sf9 cells by enzymatic kinase assay
Inhibition of human DDR1 kinase domain (601 to 913 residues) expressed in Sf9 cells by enzymatic kinase assay
[PMID: 25569119]
U2OS IC50
86 nM
Compound: 18, DDR1-IN-1
Inhibition of human DDR1 in doxycycline-stimulated human U2OS cells assessed as inhibition of collagen-1-induced autophosphorylation incubated for 1 hr
Inhibition of human DDR1 in doxycycline-stimulated human U2OS cells assessed as inhibition of collagen-1-induced autophosphorylation incubated for 1 hr
[PMID: 25569119]
体外研究
(In Vitro)

DDR1-IN-1 有效阻断 U2OS 细胞中胶原诱导的 DDR1 pY513 自磷酸化 (EC50=86.76 nM)，对一组 >380 种激酶具有出色的选择性。DDR1-IN-1 在胶原蛋白刺激下抑制 DDR2 介导的人类风湿滑膜成纤维细胞 (RASF) 中的 MT1-MMP 激活 (IC50 <2.5 μM) 并增强 PI3K/mTOR 抑制剂 GSK2126458 对 SNU-1040 结直肠癌培养物的抗增殖功效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DDR1-IN-1 相关抗体:
分子量

552.59

Formula

C30H31F3N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8097 mL 9.0483 mL 18.0966 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8097 mL 3.6193 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.52 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.20%

COA (284 KB) LCMS (150 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

DDR1-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8097 mL 9.0483 mL 18.0966 mL 45.2415 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8097 mL 3.6193 mL 9.0483 mL
10 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8097 mL 4.5241 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2064 mL 3.0161 mL
20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9048 mL 2.2621 mL
25 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7239 mL 1.8097 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5080 mL
40 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1310 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9048 mL
60 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7540 mL
80 mM 0.0226 mL 0.1131 mL 0.2262 mL 0.5655 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0905 mL 0.1810 mL 0.4524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DDR1-IN-11449685-96-4Discoidin Domain ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-13979
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