2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Linker
  4. Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 的血浆稳定性优于不可降解连接剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP Chemical Structure

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP Chemical Structure

CAS No. : 863971-53-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
50 mg ￥183
In-stock
100 mg ￥315
In-stock
250 mg ￥617
In-stock
1 g ￥1951
In-stock
5 g ￥4951
In-stock
10 g 现货 询价
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Cleavable Linker Non-cleavable Linker Acid Cleavable Linker Disulfide Cleavable Linker Protease Cleavable Linker Glycosidase Cleavable Linker Phosphatase Cleavable Linker

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP has superior plasma stability comparable to that of non-cleavable linkers[1][2][3].

IC50 & Target

Protease Cleavable Linker

 

Cleavable Linker

 

体外研究
(In Vitro)

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP contains peptide sequence degradable by a lysosome enzyme[1].
Cathepsin B in the lysosome cleaves the peptide bond between Cit-PAB of dipeptide linkers containing Valine (Val)-citrulline (Cit) and p-aminobenzylalcohol (PAB). When PAB and a drug are binded covalently with carbamate bonds, the drug can be released by hydrolysis after cleavage of the peptide bond between Cit-PAB. Antibody-drug conjugates (ADCs) has been developed using this mechanism[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP linker stabilization in the mouse is an essential prerequisite for designing successful efficacy and safety studies in rodents during preclinical stages of ADC programs[3].
Conjugation site plays an important role in determining VC-PABC linker stability in mouse plasma, and that the stability of the linker positively correlates with ADC cytotoxic potency both in vitro and in vivo[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

766.80

Formula

C40H42N6O10
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

Sequence Shortening

Fmoc-V-Cit-PAB-PNP
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (52.16 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3041 mL 6.5206 mL 13.0412 mL
5 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (6.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度： 98.99%

Data Sheet (620 KB) SDS (393 KB)

COA (293 KB)HNMR (144 KB)LCMS (106 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3041 mL 6.5206 mL 13.0412 mL 32.6030 mL
5 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL 6.5206 mL
10 mM 0.1304 mL 0.6521 mL 1.3041 mL 3.2603 mL
15 mM 0.0869 mL 0.4347 mL 0.8694 mL 2.1735 mL
20 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6521 mL 1.6302 mL
25 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3041 mL
30 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4347 mL 1.0868 mL
40 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8151 mL
50 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2608 mL 0.6521 mL
Help & FAQs
  • siRNA 产品怎么判断转染效率？

    可以通过检测转染了 FAM 标记阴性对照的细胞的荧光信号来确定转染效率。通过转染了 GAPDH 阳性对照的细胞确认转染实验中操作是否有问题。如果 GAPDH mRNA 表达降低，则证明转染实验中操作没有问题，GAPDH siRNA 正常发挥作用。如果 GAPDH mRNA 表达没有变化，则证明操作出现失误，转染失败。

  • 使用你们的 siRNA 为什么转染过程中细胞出现大量死亡？

    可能原因有：1）转染试剂浓度过高会产生细胞毒性。2）转染时的培养基中加入了抗生素，这会降低细胞转染的效率，甚至导致细胞死亡。3）转染之后细胞本身状态不佳。

  • 购买了你们的 siRNA，有推荐的转染试剂吗？

    MCE 推出最新转染试剂 HY-K2017 (siRNA/miRNA Transfection Reagent)，可用于高效率转染 siRNA。对于一些难转染的细胞如原代细胞、干细胞和 B 细胞系，也可以考虑选择电穿孔法。

  • 如何产品改善基因沉默的效果？

    提高转染效率：首先可依据转染试剂说明书进行转染条件 (细胞密度，转染试剂用量，转染时间等)：优化 siRNA 浓度：siRNA 最佳工作浓度因不同的细胞类型及研究目的而异，这取决于 siRNA，细胞系和选择的分析方法。推荐 siRNA 工作浓度为 50 nM，也可以使用不同的浓度进行优化实验以达到最佳转染效率。但过高浓度的 siRNA 可能对细胞产生毒性。调整细胞的生长状态：细胞生长状态不好会影响转染效率。其次可尝试在其他细胞类型上进行转染。若由于实验模型限制无法使用其他细胞，可考虑更换转染试剂或转染方法 (如电转)。若优化之后提高转染效率（转染效率 80% 以上）还是无法改善敲低效果，则可以找我们重新免费设计 siRNA。

  • 同样的 siRNA 为什么在细胞 A 中有效，在细胞 B 效果不好？

    不同细胞可能转染效率不一样，基因表达水平也不一样，这些都与 siRNA 的作用效率有关。

  • 如果设置 FAM 阴性对照组是不是就可以不用做不带荧光的阴性对照呢？另外 GAPDH 的阳性对照只能通过 WB 和 qPCR 检测吗？可以通过流式检测其表达吗？

    我们三保一的套装中阴性对照有两个，一个是带 FAM 的，另一个是不带 FAM，带 FAM 的可以通过在荧光纤维镜下看是否转染进细胞了，建议都做。关于检测阳性对照，一般建议 qPCR 检测，因为我们的 siRNA 主要针对的是 mRNA，蛋白的检测周期的话会有差异，另外对比不同的靶标，转录本可能也会有差异，对蛋白的影响可能会有差异。

Keywords:

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP863971-53-3ADC LinkerAntibody-drug conjugates linkercleavableplasma stabilitynon-cleavablelinkersInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP
目录号：
HY-41189
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