GTS-21 dihydrochloride (Synonyms: DMXB-A; DMBX-anabaseine)

目录号: HY-14564A 纯度: 99.92%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: K_i=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC₅₀=3.1 μM) 拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GTS-21 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 156223-05-1

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥660	In-stock
1 mg	￥272	In-stock
5 mg	￥600	In-stock
10 mg	￥850	In-stock
50 mg	￥3200	In-stock
100 mg	￥5500	In-stock
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

GTS-21 dihydrochloride is a selective alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) agonist with anti‑inflammatory and cognition‑enhancing activities. GTS-21 dihydrochloride is also a α4β2 (K_i=20 nM for humanα4β2) and 5-HT3A receptor (IC₅₀=3.1 μM) antagonist^[1]^[2].

IC₅₀ & Target^[1]^[2]

α7-nAChR

human α4β2

20 nM (Ki)

5-HT_3A Receptor

3.1 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

GTS-21 bound to human α4β2 nAChR (K_i=20 nM) 100-fold more potently than to humanα7-nAChR, and is 18- and 2-fold less potent than (-)-nicotine at human α4β2 and a7 nAChR, respectively^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GTS 21 (4 mg/kg; i.p.; 1, 3, 7, 14 and 21 days) reduces radiation induced histological signs of pulmonary injury^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL6 mice were irradiated with 12 Gy to induce a mouse model of Radiation induced lung injury (RILI)^[3]
Dosage:	4 mg/kg
Administration:	I.p.; 1, 3, 7, 14 and 21 days
Result:	Reduces lung inflammatory infiltrate and fibrosis in radiation treated mice.

Clinical Trial

分子量

381.30

Formula

C₁₉H₂₂Cl₂N₂O₂

CAS 号

156223-05-1

性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

H₂O 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.13 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 16.5 mg/mL (43.27 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6226 mL	13.1130 mL	26.2261 mL
5 mM	0.5245 mL	2.6226 mL	5.2452 mL
10 mM	0.2623 mL	1.3113 mL	2.6226 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 75 mg/mL (196.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

该产品水溶性佳，请具体参考实测水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

选择批次：

Data Sheet (630 KB) SDS (393 KB)

COA (271 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Briggs CA, et al. Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo. Pharmacol Biochem Behav. 1997;57(1-2):231-241. [Content Brief]

[2]. Zhang R, et al. N-terminal domains in mouse and human 5-hydroxytryptamine3A receptors confer partial agonist and antagonist properties to benzylidene analogs of anabaseine. J Pharmacol Exp Ther. 2006;317(3):1276-1284. [Content Brief]

[3]. Mei Z, et al. α7 nAchR agonist GTS 21 reduces radiation induced lung injury. Oncol Rep. 2018;40(4):2287-2297. [Content Brief]

GTS-21 dihydrochloride 相关分类

Inflammation/Immunology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO / H₂O	1 mM	2.6226 mL	13.1130 mL	26.2261 mL	65.5652 mL
	5 mM	0.5245 mL	2.6226 mL	5.2452 mL	13.1130 mL
	10 mM	0.2623 mL	1.3113 mL	2.6226 mL	6.5565 mL
	15 mM	0.1748 mL	0.8742 mL	1.7484 mL	4.3710 mL
	20 mM	0.1311 mL	0.6557 mL	1.3113 mL	3.2783 mL
	25 mM	0.1049 mL	0.5245 mL	1.0490 mL	2.6226 mL
	30 mM	0.0874 mL	0.4371 mL	0.8742 mL	2.1855 mL
	40 mM	0.0656 mL	0.3278 mL	0.6557 mL	1.6391 mL
H₂O	50 mM	0.0525 mL	0.2623 mL	0.5245 mL	1.3113 mL
	60 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4371 mL	1.0928 mL
	80 mM	0.0328 mL	0.1639 mL	0.3278 mL	0.8196 mL
	100 mM	0.0262 mL	0.1311 mL	0.2623 mL	0.6557 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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