2. Immunology/Inflammation
  3. NO Synthase
  4. GW274150

GW274150 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GW274150 Chemical Structure

GW274150 Chemical Structure

CAS No. : 210354-22-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3100
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
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GW274150 相关抗体

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nNOS iNOS eNOS

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GW274150 is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50=2.19 μM; Kd=40 nM) and rat iNOS (ED50=1.15 μM). GW274150 also displays less potency for both humans or rats endothelial NOS (eNOS) and neuronal NOS (nNOS). GW274150 exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation[1][2].

IC50 & Target

iNOS

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DLD-1 IC50
220 nM
Compound: 2, GW-274150
Inhibition of human iNOS expressed in human DLD1 cells after 1 hr
Inhibition of human iNOS expressed in human DLD1 cells after 1 hr
[PMID: 18024030]
Sf9 IC50
8400 nM
Compound: 2, GW-274150
Inhibition of human nNOS expressed in insect SF9 cells after 1 hr
Inhibition of human nNOS expressed in insect SF9 cells after 1 hr
[PMID: 18024030]
体外研究
(In Vitro)

GW274150 以时间依赖性方式抑制 J774 细胞中的细胞内 iNOS，IC50 值为 0.2 μM[1]。
GW274150 在大鼠组织中，iNOS 对 eNOS 和 nNOS 的选择性大于260倍和 219 倍。人 iNOS 对人 eNOS 和 nNOS 分别显示 >100 倍和 >80 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GW274150 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GW274150 是一种长效（在大鼠中半衰期为5小时）的一氧化氮合酶（iNOS）抑制剂，能够在单次腹腔注射后14小时抑制LPS介导的血浆中亚硝酸盐（NO2-）和硝酸盐（NO3-）水平升高，其ED50值为3 mg/kg[2]。
GW274150（腹腔注射；剂量分别为2.5、5和10 mg/kg，在给予卡帕兰前）以剂量依赖性方式减少卡帕兰诱导的大鼠肺损伤的程度。大鼠胸膜腔内的水肿形成和多形核白细胞（PMNs）浸润也以剂量依赖性方式显著减轻[2]。
在6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的大鼠帕金森病（PD）模型中，GW274150（口服给药；30 mg/kg；每日两次；连续7天）导致显著的神经保护作用，但表现出钟形的神经保护曲线，在高剂量下无效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD-rat[2]
Dosage: 2.5, 5 and 10 mg/kg; single dose
Administration: Intraperitoneal injection 5 min before carrageenan injection
Result: Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
Clinical Trial
分子量

219.30

Formula

C8H17N3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (456.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 62 mg/mL (282.72 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5600 mL 22.7998 mL 45.5996 mL
5 mM 0.9120 mL 4.5600 mL 9.1199 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (280 KB) HNMR (133 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GW274150 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.5600 mL 22.7998 mL 45.5996 mL 113.9991 mL
5 mM 0.9120 mL 4.5600 mL 9.1199 mL 22.7998 mL
10 mM 0.4560 mL 2.2800 mL 4.5600 mL 11.3999 mL
15 mM 0.3040 mL 1.5200 mL 3.0400 mL 7.5999 mL
20 mM 0.2280 mL 1.1400 mL 2.2800 mL 5.7000 mL
25 mM 0.1824 mL 0.9120 mL 1.8240 mL 4.5600 mL
30 mM 0.1520 mL 0.7600 mL 1.5200 mL 3.8000 mL
40 mM 0.1140 mL 0.5700 mL 1.1400 mL 2.8500 mL
50 mM 0.0912 mL 0.4560 mL 0.9120 mL 2.2800 mL
60 mM 0.0760 mL 0.3800 mL 0.7600 mL 1.9000 mL
80 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5700 mL 1.4250 mL
100 mM 0.0456 mL 0.2280 mL 0.4560 mL 1.1400 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GW274150210354-22-6GW 274150GW-274150NO SynthaseNitric oxide synthasesNOSiNOSlunginjuryacuteinflammationParkinsondiseaseasthmaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GW274150
目录号：
HY-12119
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