2. Apoptosis
  3. Ferroptosis
  4. Imidazole ketone erastin

Imidazole ketone erastin  (Synonyms: IKE)

目录号: HY-114481 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南 技术支持

Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Imidazole ketone erastin Chemical Structure

Imidazole ketone erastin Chemical Structure

CAS No. : 1801530-11-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2738
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2950
In-stock
50 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Imidazole ketone erastin is a potent, selective, and metabolically stable inhibitor of the cystine-glutamate antiporter, system xc- and an activator of ferroptosis. Imidazole ketone erastin has anti-tumor activity[1].

IC50 & Target

System Xc-, ferroptosis[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CCF-STTG1 IC50
30 nM
Compound: IKE
Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry
Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry
[PMID: 26231156]
DOHH-2 IC50
0.014 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
HT-1080 GI50
314 nM
Compound: IKE
Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay
Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay
[PMID: 26231156]
SU-DHL10 IC50
0.004 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human SU-DHL-10 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human SU-DHL-10 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
SU-DHL-16 IC50
0.012 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human SU-DHL-16 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human SU-DHL-16 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
SU-DHL-2 IC50
0.021 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human SUDHL2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human SUDHL2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
SU-DHL-5 IC50
0.001 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human SU-DHL-5 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human SU-DHL-5 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
SU-DHL-6 IC50
0.001 μM
Compound: 6; IKE
Anticancer activity against human SU-DHL-6 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
Anticancer activity against human SU-DHL-6 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 36332549]
体外研究
(In Vitro)

Imidazole ketone erastin (IKE) (0.1 nM-100 μM; 24 小时) 通过脂质过氧化和铁死亡有效减少弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞数量[1]。
IKE (1-250 nM; 24 小时) 以剂量依赖性方式消耗还原谷胱甘肽 (GSH)，在 SUDHL6 细胞中的 IC50 为 34 nM[1]。
IKE (125-500 nM) 以剂量依赖性方式增加 SUDHL-6 细胞中的脂质 ROS[1]。
IKE (500 nM; 5-360 分钟) 增加系统 xc 组分 SLC7A11，前列腺素-内过氧化物合酶 2 （PTGS2）和 ChaC 谷胱甘肽特异性 γ-谷氨酰环化转移酶 1（CHAC1）在 SUDHL-6 细胞中的表达[1]。
IKE（500 nM 和 1 μM）改变了 SUDHL6 细胞中 62 种脂质种类的相对丰度，包括溶血磷脂酰胆碱 (LPC)、磷脂酰胆碱 (PC)、磷脂酰乙醇胺 (PE) 和甘油三酯 (TAG)[1]。
IKE（500 nM）激活 SUDHL6 细胞中的从头脂质生物合成途径、磷脂重塑途径和花生四烯酸氧化途径[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Imidazole ketone erastin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

IKE（23-40 mg/kg；腹腔注射，每日一次，连续 13 天）可抑制小鼠肿瘤生长[1]。
IKE（50 mg/kg；单次腹腔注射）从 4 小时开始显著消耗 GSH，并增加小鼠体内游离脂肪酸、磷脂和二酰甘油 (DAG) 的相对丰度[1]。
IKE（50 mg/kg）在小鼠体内以不同方式给药（分别为腹腔注射、静脉注射和口服）后，其半衰期（1.82、1.31 和 0.96 h）和 Cmax（19515、11384 和 5203 ng/mL）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male NCG mice bearing SUDHL6 subcutaneous xenografts[1]
Dosage: 23, 40 mg/kg
Administration: I.p. injection once daily for 13 days
Result: Caused a significant decrease in tumor growth starting from day 9.
Had a weight loss starting from day 9.
Animal Model: NOD/SCID mice (12 weeks old; ~28 g weight)[1]
Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: A single i.p., i.v., and p.o. administration
Result: I.p.: T1/2=1.82 h, Cmax=19515 ng/mL.
I.v.: T1/2=1.31 h, Cmax=11384 ng/mL.
P.o.: T1/2=0.96 h, Cmax=5203 ng/mL.
分子量

655.14

Formula

C35H35ClN6O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (152.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5264 mL 7.6320 mL 15.2639 mL
5 mM 0.3053 mL 1.5264 mL 3.0528 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (15.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (295 KB) HNMR (171 KB) LCMS (272 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Imidazole ketone erastin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5264 mL 7.6320 mL 15.2639 mL 38.1598 mL
5 mM 0.3053 mL 1.5264 mL 3.0528 mL 7.6320 mL
10 mM 0.1526 mL 0.7632 mL 1.5264 mL 3.8160 mL
15 mM 0.1018 mL 0.5088 mL 1.0176 mL 2.5440 mL
20 mM 0.0763 mL 0.3816 mL 0.7632 mL 1.9080 mL
25 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5264 mL
30 mM 0.0509 mL 0.2544 mL 0.5088 mL 1.2720 mL
40 mM 0.0382 mL 0.1908 mL 0.3816 mL 0.9540 mL
50 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3053 mL 0.7632 mL
60 mM 0.0254 mL 0.1272 mL 0.2544 mL 0.6360 mL
80 mM 0.0191 mL 0.0954 mL 0.1908 mL 0.4770 mL
100 mM 0.0153 mL 0.0763 mL 0.1526 mL 0.3816 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Imidazole ketone erastin1801530-11-9IKEFerroptosiscystineglutamateantiportersystemxc-ferroptosisanti-tumorInhibitorinhibitorinhibit

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Imidazole ketone erastin
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