2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. JTC-801

JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 Ki 值为 8.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JTC-801 Chemical Structure

JTC-801 Chemical Structure

CAS No. : 244218-51-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥720
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1500
In-stock
100 mg ￥2350
In-stock
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Other Forms of JTC-801:

JTC-801 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    JTC-801 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncol Lett. 2019 Feb;17(2):1939-1945.  [Abstract]

    Western blot analysis of proteins from Hep G2 cells treated with JTC‑801 for 24 h. The band intensities are quantified.

    JTC-801 purchased from MCE. Usage Cited in: Pharmazie. 2018 May 1;73(5):283-287.  [Abstract]

    Expression levels of proteins (BCL2, BAX and Active Caspase3) involved in the apoptotic pathway in the different SKOV3 groups, as detected by western blotting.

    JTC-801 purchased from MCE. Usage Cited in: J Recept Signal Transduct Res. 2018 Apr;38(2):133-140.  [Abstract]

    JTC-801 down-regulates BCL-2 expression, and up-regulates BAX, Caspase-3 expression in U2OS cells.

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    μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    JTC-801 is a selective opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist, binding to ORL1 receptor with a Ki value of 8.2 nM.

    IC50 & Target

    NOP Receptor/ORL1

     

    体外研究
    (In Vitro)

    JTC-801 抑制 [3H]-nociceptin (50 pM) 与 HeLa 细胞中表达的 ORL1 受体的结合，IC50 值为 94±8.6 nM。JTC -801 弱抑制配体与人 δ 受体 (IC50>10 μM)、κ 受体 (IC50>10 μM) 和 μ 受体的结合 (IC50=325 nM)。在大鼠脑皮质膜中，JTC -801 抑制 ORL1 受体 (IC50=472 nM) 和 u 受体 (IC50=1831 nM)。浓度为 10 μM 的 JTC -801 可逆转伤害感受肽对毛喉素诱导的环 AMP 水平升高的抑制作用 (IC50：2.58 μM，使用 1 nM 伤害感受肽)。单独使用 JTC -801 不会影响环 AMP[1]的产生。JTC -801 对 ORL1 受体、人阿片类药物 u-、κ- 和 δ-受体的亲和力分别为 8.2 nM、102.9 nM、1057.5 nM 和 8647.2 nM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    JTC-801 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    JTC -801 (≥0.01 mg/kg，iv or 1 mg/kg，po) 在小鼠中拮抗痛敏素诱导的异常性疼痛。在小鼠热板试验中，JTC -801 延长暴露热刺激的逃避反应潜伏期 (ERL)，最小有效剂量 (MED) 为 0.01 mg/kg 静脉注射或 1 mg/kg 口服 在大鼠福尔马林试验中，JTC- 801 减少第一阶段和第二阶段的伤害性反应，静脉内给药的 MED 为 0.01 mg/kg，口服给药的 MED 为 1 mg/kg。JTC -801 的这种抗伤害作用不受纳洛酮 (10 mg/kg，sc) 的抑制。JTC -801 拮抗 ORL1 受体反应，在急性疼痛动物模型中具有有效且强效的抗伤害感受作用，无论是静脉注射还是口服给药[1]。JTC -801 (0.3 mg/kg) 减少小鼠鞘内注射伤害感受肽引起的异常性疼痛[2]。JTC -801 (6 mg/kg ip，每日一次) 可逆转 SPS 诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏、焦虑样行为和皮质醇增多症。JTC -801 处理还可以逆转杏仁核和 PAG 中 NOP 受体蛋白和 mRNA 的上调。JTC -801 在 SPS 的第 21 天阻断血清、CSF、PAG 和海马中升高的 N/OFQ 水平[3]。通过扭体试验和甩尾试验，JTC -801 (0.05-5 mg/kg，ip) 抑制 N2O 对 129Sv 小鼠的镇痛作用[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    447.96

    Formula

    C26H26ClN3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (223.23 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 0.33 mg/mL (0.74 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2323 mL 11.1617 mL 22.3234 mL
    5 mM 0.4465 mL 2.2323 mL 4.4647 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.91%

    COA (287 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    A suspension of membranes from human μ-opioid receptor-expressing CHO-K1 cells in 50 mM Tris-HCl buffer (pH 7.4) containing 5 mM MgCl2 and 10% sucrose is incubated at room temperature for 2.5 h with 0.33 nM 3H-labeled diprenorphine and various concentrations of JTC-801. The membranes are collected by filtration using Whatman 934-AH, and radioactivity is counted with a TopCount A9912V scintillation counter. Nonspecific binding (6.4%) is determined with 10 μM naloxone. Specific binding is calculated by subtracting nonspecific binding from the total binding. Data are the mean±SE (n=3).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    The antagonistic effect of naloxone, a non-specific opioid antagonist, on the anti-nociceptive effect of JTC-801 and morphine is examined by formalin stimulation test. Limb licking response is induced by subcutaneous injection of 50 μL of 5% formalin to the left hind limb of each rat. The first 5 min (from immediately after the injection of formalin) and the subsequent 15 min (15-30 min post-injection) are designated as the first and second phases, respectively. The limb licking time during each of the phases is measured and used as an indicator of pain. Fifteen min before the injection of formalin, naloxone (10 mg/kg, dissolved in physiological saline) is given subcutaneously. Five min before the injection of formalin, JTC-801 and morphine are dissolved in 5% sorbitol and given into the tail vein at doses of 0.03 and 1.0 mg/kg, respectively. JTC-801 (3.0 mg/kg) and morphine (30 mg/kg) are administered orally 60 min before the formalin injection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    JTC-801 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2323 mL 11.1617 mL 22.3234 mL 55.8086 mL
    5 mM 0.4465 mL 2.2323 mL 4.4647 mL 11.1617 mL
    10 mM 0.2232 mL 1.1162 mL 2.2323 mL 5.5809 mL
    15 mM 0.1488 mL 0.7441 mL 1.4882 mL 3.7206 mL
    20 mM 0.1116 mL 0.5581 mL 1.1162 mL 2.7904 mL
    25 mM 0.0893 mL 0.4465 mL 0.8929 mL 2.2323 mL
    30 mM 0.0744 mL 0.3721 mL 0.7441 mL 1.8603 mL
    40 mM 0.0558 mL 0.2790 mL 0.5581 mL 1.3952 mL
    50 mM 0.0446 mL 0.2232 mL 0.4465 mL 1.1162 mL
    60 mM 0.0372 mL 0.1860 mL 0.3721 mL 0.9301 mL
    80 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.2790 mL 0.6976 mL
    100 mM 0.0223 mL 0.1116 mL 0.2232 mL 0.5581 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    JTC-801244218-51-7JTC801JTC 801Opioid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    JTC-801
    目录号：
    HY-13274
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