2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. KDM5-IN-1

KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KDM5-IN-1 Chemical Structure

KDM5-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1628210-26-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2355
In-stock
1 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥3300
In-stock
10 mg ￥5000
In-stock
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KDM5-IN-1 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KDM5-IN-1 is a potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitor with an IC50 of 15.1 nM.

IC50 & Target

KDM5

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PC-9 EC50
0.18 μM
Compound: 121
Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as reduction in demethylation of H3K4me3 after 120 hrs by AlphaLisa assay
Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as reduction in demethylation of H3K4me3 after 120 hrs by AlphaLisa assay
[PMID: 26710088]
PC-9 EC50
0.18 μM
Compound: 121
Inhibition of KDM5B in human PC9 cells assessed as reduction in demethylation of H3K4me3 after 120 hrs by AlphaLisa assay
Inhibition of KDM5B in human PC9 cells assessed as reduction in demethylation of H3K4me3 after 120 hrs by AlphaLisa assay
[PMID: 26710088]
Sf9 IC50
0.014 μM
Compound: 121
Inhibition of recombinant full length FLAG-tagged KDM5A (unknown origin) expressed in sf9 cells using biotin-H3K4me3 (1 to 21 residues as substrate preincubated for 10 mins followed by substrate addition measured after 30 mins by mass spetcrometric analys
Inhibition of recombinant full length FLAG-tagged KDM5A (unknown origin) expressed in sf9 cells using biotin-H3K4me3 (1 to 21 residues as substrate preincubated for 10 mins followed by substrate addition measured after 30 mins by mass spetcrometric analys
[PMID: 26710088]
体外研究
(In Vitro)

发现 KDM5-IN-1 可有效抑制 KDM5B 和 KDM5C 亚型 (IC50 值分别为 4.7 和 65.5 nM)。它对其他 KDM 酶 (1A、2B、3B、4C、5A、6A、7B) 的效力明显较低，抑制 KDM4C 最强，IC50 值为 1.9 μM。KDM5-IN-1 对 KDM4C 和 KDM5A 的选择性仍然超过 100 倍[1] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KDM5-IN-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

当每天两次对小鼠口服给药 50 mg/kg 时，KDM5-IN-1 显示未结合的最大血浆浓度 Cmax 值是其细胞 EC50 值的 15 倍，从而为研究体内的 KDM5 生物学功能提供了一种稳健的化学探针[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

324.38

Formula

C17H20N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (92.48 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0828 mL 15.4140 mL 30.8280 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (292 KB) LCMS (262 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KDM5-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0828 mL 15.4140 mL 30.8280 mL 77.0701 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL 15.4140 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL 7.7070 mL
15 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0552 mL 5.1380 mL
20 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8535 mL
25 mM 0.1233 mL 0.6166 mL 1.2331 mL 3.0828 mL
30 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5690 mL
40 mM 0.0771 mL 0.3854 mL 0.7707 mL 1.9268 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL 1.5414 mL
60 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2845 mL
80 mM 0.0385 mL 0.1927 mL 0.3854 mL 0.9634 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KDM5-IN-11628210-26-3Histone DemethylaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KDM5-IN-1
目录号：
HY-100422
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