2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MMP
  4. KP-457

KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KP-457 Chemical Structure

KP-457 Chemical Structure

CAS No. : 1365803-52-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2368
In-stock
5 mg ￥2240
In-stock
10 mg ￥3600
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Other Forms of KP-457:

KP-457 相关抗体

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MMP-1 MMP-2 MMP-3 MMP-8 MMP-9 MMP-13 MMP-14 MMP-17 ADAM10 ADAM17 MMP-7 MMP-12 MMP-10 MMP ADAM8

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KP-457 is a selective a disintegrin and metalloproteinase 17 (ADAM17) inhibitor, with higher selectivity for ADAM17 than for other MMPs and ADAM10, and IC50s are 11.1 nM (ADAM17), 748 nM (ADAM10), 717 nM (MMP2), 9760 nM (MMP3), 2200 nM (MMP8), 5410 nM (MMP9), 930 nM (MMP13), 2140 nM (MMP14), and 7100 nM (MMP17), respectively.

IC50 & Target[1]

ADAM17

11.1 nM (IC50)

ADAM10

748 nM (IC50)

MMP2

717 nM (IC50)

MMP13

930 nM (IC50)

MMP14

2140 nM (IC50)

MMP8

2200 nM (IC50)

MMP9

5410 nM (IC50)

MMP17

7100 nM (IC50)

MMP3

9760 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性，IC50 分别为 11.1 nM (ADAM17)、748 nM (ADAM10)、717 nM (MMP2)、9760 nM (MMP3))、2200 nM (MMP8)、5410 nM (MMP9)、930 nM (MMP13)、2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。KP-457 阻断 ADAM17 催化结构域的 Zn2+ 螯合。KP-457 (15 μM) 在 iPSC 衍生的血小板上保留 GPIbα 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KP-457 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在使用血小板输注后免疫缺陷小鼠的血栓形成模型中，使用 KP-457 生成的诱导多能干细胞 (iPSC) 血小板具有良好的止血功能[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

480.55

Formula

C21H24N2O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (260.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0809 mL 10.4047 mL 20.8095 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0809 mL 4.1619 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.18%

COA (195 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Briefly, 3 × 104 hematopoietic progenitor cells (HPCs) derived from iPS-sacs on C3H10T1/2 feeder cells in the presence of 20 ng/mL vascular endothelial growth factor are transferred on day 14 of culture onto C3H10T1/2 feeder cells in differentiation medium supplemented with 50 ng/mL stem cell factor, 100 ng/mL thrombopoietin, 25 U/mL heparin sodium, and KP-457 at 24°C or 37°C. The medium is refreshed every 3 days, and nonadherent cells are collected and analyzed on days 22-24[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

KP-457 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0809 mL 10.4047 mL 20.8095 mL 52.0237 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0809 mL 4.1619 mL 10.4047 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0809 mL 5.2024 mL
15 mM 0.1387 mL 0.6936 mL 1.3873 mL 3.4682 mL
20 mM 0.1040 mL 0.5202 mL 1.0405 mL 2.6012 mL
25 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8324 mL 2.0809 mL
30 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6936 mL 1.7341 mL
40 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5202 mL 1.3006 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0405 mL
60 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1301 mL 0.2601 mL 0.6503 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1040 mL 0.2081 mL 0.5202 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KP-4571365803-52-6KP457KP 457MMPMatrix metalloproteinasesInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KP-457
目录号：
HY-110397
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