2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY404039

LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY404039 Chemical Structure

LY404039 Chemical Structure

CAS No. : 635318-11-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4350
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY404039 is a potent, selective and orally active mGluR2 and mGluR3 agonist with Kis of 149 nM and 92 nM for recombinant human mGluR2 and mGluR3, respectively. LY404039 shows >100-fold selectivity for mGluR2/3 over other receptors/transproters. LY404039 has antipsychotic and anxiolytic effects[1].

IC50 & Target[1]

mGlu2 Receptor

149 nM (Ki, Recombinant human mGluR2)

hmGluR3

92 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LY404039 是大鼠神经元中表达天然 mGlu2/3 受体 (Ki = 88 nM) 的纳摩尔强效激动剂[1]。
LY404039 有效抑制表达人类 mGlu2 (EC50 = 23 nM) 和 mGlu3 受体 (EC50 = 48 nM) 的细胞中福斯可林刺激的 cAMP 形成[1]。
LY404039 抑制纹状体中电诱发的兴奋活动，以及前额皮质中血清素诱导的 L-谷氨酸释放[1]。
LY404039 抑制 5-HT 诱导的兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率，EC50 为 82.3 nM，在 1 μM 时最大抑制率为 85.6%[1]。
LY404039 抑制 D2 特异性拮抗剂 [3H] 多潘立酮与人类克隆 D2 受体的结合，在 D2High 时解离常数为 8.2 nM，在 D2Low 时解离常数为 1640 nM。LY404039 在 D2High 时的解离常数为 12.6 nM，在 D2Low 时的解离常数为 2100 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY404039 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LY404039 可减弱苯丙??胺和苯环利定引起的运动亢进（分别为 3-30 和 10 mg/kg）。LY404039（3-10 mg/kg）可抑制条件性回避反应[1]。
LY404039 可降低大鼠的恐惧增强惊吓反应（3-30 μg/kg）和小鼠的大理石埋藏反应（3-10 mg/kg），表明具有抗焦虑样作用[1]。
LY404039（10 mg/kg）可增加前额皮质中多巴胺和血清素的释放/周转[3]。
LY404039（10 mg/kg；口服）治疗显示大鼠的 Cmax 为 1528.5 ng/mL，Tmax 为 2 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

235.21

Formula

C7H9NO6S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 5.2 mg/mL (22.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 6 with NaOH)

DMSO 中的溶解度 : 3.84 mg/mL (16.33 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2515 mL 21.2576 mL 42.5152 mL
5 mM 0.8503 mL 4.2515 mL 8.5030 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 2 mg/mL (8.50 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (294 KB) HNMR (180 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LY404039 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.2515 mL 21.2576 mL 42.5152 mL 106.2880 mL
5 mM 0.8503 mL 4.2515 mL 8.5030 mL 21.2576 mL
10 mM 0.4252 mL 2.1258 mL 4.2515 mL 10.6288 mL
15 mM 0.2834 mL 1.4172 mL 2.8343 mL 7.0859 mL
H2O 20 mM 0.2126 mL 1.0629 mL 2.1258 mL 5.3144 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY404039635318-11-5LY 404039LY-404039mGluRMetabotropic glutamate receptorsmGlu2mGlu3antipsychoticanxiolyticcAMPL-glutamateInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LY404039
目录号：
HY-50906
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