2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. MK-0812 Succinate

MK-0812 Succinate 

目录号: HY-50669A 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MK-0812 Succinate Chemical Structure

MK-0812 Succinate Chemical Structure

CAS No. : 851916-42-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2327
In-stock
1 mg ￥720
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3360
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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MK-0812 Succinate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-0812 Succinate is a potent and selective CCR2 antagonist with high affinity at CCR2.

IC50 & Target[1]

CCR2

 

体外研究
(In Vitro)

MK-0812 is a potent and selective CCR2 antagonist[1]. MK-0812 completely blocks all MCP-1 mediated response in a concentration dependent manner, with an IC50 of 3.2 nM. This value is similar to the potency observed for the inhibition of 125I-MCP-1 binding by MK-0812 on isolated monocytes (IC50 4.5 nM). In fact, MK-0812 not only completely blocks the shape change response to exogenous MCP-1, but also results in a monocyte forward scatter measurement below unstimulated or basal levels. The addition of MK-0812 to rhesus blood also inhibits MCP-1 induced monocyte shape change. The IC50 for MK-0812 in whole blood assays is 8 nM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-0812 Succinate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MK-0812 (30 mg/kg, p.o.) reduces the frequency of Ly6G-Ly6Chi monocytes in the peripheral blood, while no impact on circulating Ly6G+Ly6C+ neutrophil frequency is observed. In addition, MK-0812 treatment causes a dose-dependent reduction in circulating Ly6Chi monocytes and a corresponding elevation in the CCR2 ligand CCL2[1]. MK-0812 is administered by continuous i.v. infusion to maintain a constant level of the drug in blood[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

587.63

Formula

C28H40F3N3O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (54.46 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7018 mL 8.5088 mL 17.0175 mL
5 mM 0.3404 mL 1.7018 mL 3.4035 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (198 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Female BALB/c mice are used between 8 and 10 weeks of age. SCH563705 or MK-0812 are administered in a 0.4% methylcellulose (MC) solution by 30 mg/kg oral gavage (p.o.). Two hours later, the frequency of CD11b+Ly6G-Ly6Chi monocytes and CD11b+Ly6G+Ly6C+ neutrophils is determined by flow cytometry[1]
.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MK-0812 Succinate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7018 mL 8.5088 mL 17.0175 mL 42.5438 mL
5 mM 0.3404 mL 1.7018 mL 3.4035 mL 8.5088 mL
10 mM 0.1702 mL 0.8509 mL 1.7018 mL 4.2544 mL
15 mM 0.1135 mL 0.5673 mL 1.1345 mL 2.8363 mL
20 mM 0.0851 mL 0.4254 mL 0.8509 mL 2.1272 mL
25 mM 0.0681 mL 0.3404 mL 0.6807 mL 1.7018 mL
30 mM 0.0567 mL 0.2836 mL 0.5673 mL 1.4181 mL
40 mM 0.0425 mL 0.2127 mL 0.4254 mL 1.0636 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1702 mL 0.3404 mL 0.8509 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-0812851916-42-2MK0812MK 0812CCRCC chemokine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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