1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  2. HSP
  3. ML346

ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML346 Chemical Structure

ML346 Chemical Structure

CAS No. : 100872-83-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥898
In-stock
2 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1650
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML346 is an activator of Hsp70 expression and HSF-1 activity, with an EC50 of 4.6 μM for Hsp70. ML346 restores protein folding in conformational disease models, without significant cytotoxicity or lack of specificity. ML346 induces specific increases in genes and protein effectors of the heat shock response (HSR), including chaperones such as Hsp70, Hsp40, and Hsp27[1].

IC50 & Target[1]

HSP70

4.6 μM (EC50, HeLa cells)

体外研究
(In Vitro)

ML346 是 Hsp70 的激活剂,在 HeLa 细胞中的 EC50 为 4,600 nM。ML346 (10 μM) 恢复蛋白质稳态,恢复 CFTR 介导的碘化物电导,并增强在两个不同细胞区室中表达的蛋白质的正确折叠[1]。ML346 (Compound F1) 诱导多重反应并强烈诱导 Hsp70、氧化应激反应基因 (HO1 和 GCLM),以及 WT MEF 细胞中 BiP 上调 2.5 倍。ML346 (0.5-25 μM) 在剧烈热休克 35 分钟后对细胞表现出细胞保护作用,同时对 H2O2 诱导的细胞凋亡产生双重保护[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML346 抑制秀丽隐杆线虫模型中 polyQ35 的聚集。表明该探针具有改变蛋白质聚集和相关毒性的功效[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

272.26

Formula

C14H12N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (45.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6730 mL 18.3648 mL 36.7296 mL
5 mM 0.7346 mL 3.6730 mL 7.3459 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[2]

In brief, HeLa cells are incubated with either DMSO (negative control), the positive controls MG132 (10 μM) and lactacystin (6 μM) or the PRs A1, A3 and ML346 (F1) for 3 and 6 hours and then harvested. Cells are lysed in homogenization buffer (50 mM Tris-HCl, pH7.5, 250 mM sucrose, 5 mM MgCl2, 2 mM ATP, 1 mM DTT, 0.5 mM EDTA, 0.025% digitonin) for 5 min on ice, and total protein concentration of whole cell extract is determined. 3 μg of whole cell extracts are combined with assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 40 mM KCl, 5 mM MgCl2, 0.5 mM ATP, 1 mM DTT, 0.05 mg/mL BSA) in a black 96-well plate and the reaction is initiated by the addition of a 2× (200 μM) fluorogenic peptide substrate Suc-LLVY-AMC. Fluorescence is measured every 10 min using a Synergy H4 multi-mode microplate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[2]

HeLa cells are plated at a density of 10,000 cells per well in black 96-well plates in 100 μL of DMEM supplemented with 10% FBS and 1% Pen/Strep/Neo. Plates are incubated for 16 hours at 37°C, 5% CO2 and 95% relative humidity before compound addition. 1 μL of hit compounds (ML346) in DMSO or DMSO alone are added to the sample or control wells, respectively. Plates are then placed back in the incubator for 24 hours. After incubation, cells are washed 2× with 200 μL of PBS and 200 μL of a solution of 1 μg/mL of calcein AM is added to each well. Cells are then incubated for 45 min at 37°C, 5% CO2 before fluorescence measurement using an Analyst GT multimode reader. Percent cytotoxicity is expressed relative to wells containing cells treated with DMSO only (100%)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6730 mL 18.3648 mL 36.7296 mL 91.8240 mL
5 mM 0.7346 mL 3.6730 mL 7.3459 mL 18.3648 mL
10 mM 0.3673 mL 1.8365 mL 3.6730 mL 9.1824 mL
15 mM 0.2449 mL 1.2243 mL 2.4486 mL 6.1216 mL
20 mM 0.1836 mL 0.9182 mL 1.8365 mL 4.5912 mL
25 mM 0.1469 mL 0.7346 mL 1.4692 mL 3.6730 mL
30 mM 0.1224 mL 0.6122 mL 1.2243 mL 3.0608 mL
40 mM 0.0918 mL 0.4591 mL 0.9182 mL 2.2956 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML346
目录号:
HY-18669
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