1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phospholipase
  3. ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

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ML349 Chemical Structure

ML349 Chemical Structure

CAS No. : 890819-86-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1254
In-stock
1 mg ¥518
In-stock
5 mg ¥1140
In-stock
10 mg ¥1920
In-stock
25 mg ¥3300
In-stock
50 mg ¥4890
In-stock
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200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML349 is a potent and specific acyl protein thioesterase 2(APT2)/lysophospholipase 2 (LYPLA2) inhibitor with a Ki of 120 nM. ML349 is also an inhibitor of LYPLA2 with an IC50 of 144 nM[1][2].

IC50 & Target

Ki: 120 nM (APT-2)[1]
IC50: 144 nM (LYPLA2)[2]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
> 10 μM
Compound: ML349
Inhibition of fluorescein-labeled ML349 binding to HEK293T cells-derived His-tagged PDXK expressed in Escherichia coli BL21(DE3) after 30 mins by fluorescence polarization assay
Inhibition of fluorescein-labeled ML349 binding to HEK293T cells-derived His-tagged PDXK expressed in Escherichia coli BL21(DE3) after 30 mins by fluorescence polarization assay
[PMID: 28197315]
HEK-293T IC50
1.1 μM
Compound: ML349
Inhibition of fluorescein-labeled ML349 binding to HEK293T cells-derived His-tagged APT2 expressed in Escherichia coli BL21(DE3) after 30 mins by fluorescence polarization assay
Inhibition of fluorescein-labeled ML349 binding to HEK293T cells-derived His-tagged APT2 expressed in Escherichia coli BL21(DE3) after 30 mins by fluorescence polarization assay
[PMID: 28197315]
体外研究
(In Vitro)

ML349 是酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1 和 APT-2) 的抑制剂,Ki 分别为 >10000 和 120±20 nM[1]
ML349 也是 LYPLA1 和 LYPLA2 的抑制剂,IC50 分别为 >3000 和 144 nM[2]
ML348 和 ML349 不会降低细胞活力,但它们会导致 NRAS 突变细胞中 AKT 的轻微激活[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

454.56

Formula

C23H22N2O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (55.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1999 mL 10.9996 mL 21.9993 mL
5 mM 0.4400 mL 2.1999 mL 4.3999 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (4.40 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.40%

参考文献
Cell Assay
[3]

Cells are plated in 96-well plates with a density of 4000 to 8000 cells per well and incubated for 24 h at 37°C with 5% CO2. Then cells are treated with increasing drug (including ML349) concentrations and their combinations. Cell viability is measured with the cell viability assay according to the manufacturer's protocol[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1999 mL 10.9996 mL 21.9993 mL 54.9982 mL
5 mM 0.4400 mL 2.1999 mL 4.3999 mL 10.9996 mL
10 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.1999 mL 5.4998 mL
15 mM 0.1467 mL 0.7333 mL 1.4666 mL 3.6665 mL
20 mM 0.1100 mL 0.5500 mL 1.1000 mL 2.7499 mL
25 mM 0.0880 mL 0.4400 mL 0.8800 mL 2.1999 mL
30 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7333 mL 1.8333 mL
40 mM 0.0550 mL 0.2750 mL 0.5500 mL 1.3750 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4400 mL 1.1000 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML349
目录号:
HY-100737
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