2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. PF-05175157

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

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PF-05175157 Chemical Structure

PF-05175157 Chemical Structure

CAS No. : 1301214-47-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥970
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5100
In-stock
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PF-05175157 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-05175157 is broad spectrum acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor with IC50s of 27.0, 33.0, 23.5 and 50.4 nM for ACC1 (human), ACC2 (human), ACC1 (rat), ACC2 (rat), respectively.

IC50 & Target

IC50: 27.0 nM (ACC1 (human)), 33.0 nM (ACC2 (human)), 23.5 nM (ACC1 (rat)), 50.4 nM (ACC2 (rat))[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-05175157 是广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (人)、ACC2 (人)、ACC1 (大鼠) 和 ACC2 (大鼠) 的 IC50 值分别为 27.0±2.7, 33.0±4.1, 23.5±1.1 和 50.4±2.6 nM。在大鼠、狗和人类肝细胞的微粒体中评估了 PF-05175157 (化合物 9) 的体外代谢。PF-05175157 在大鼠、狗或人类微粒体中不被代谢。PF-05175157 在人肝细胞孵育中也很稳定，但被重组人 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢的最少。PF-05175157 在大鼠肝细胞中以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶 A 的形成，效力 (EC50=30 nM) 与其对大鼠 ACC1 (24 nM) 的效力一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-05175157 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PF-05175157 (3 mg/kg；口服给药) 对大鼠和狗显示生物利用度分别为 40% 和 54%，这与低微粒体清除率和低 pH 值下的良好溶解度一致。PF-05175157 在急性口服剂量后 1 小时评估瘦大鼠骨骼肌和肝脏中 ACC 直接产物丙二酰辅酶 A 的形成，显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶 A 呈浓度依赖性降低。在最低点，股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 水平分别降低了 76% 和 89%。抑制股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 的 EC50 分别为 870 和 540 nM，由未结合的 PF-05175157 血浆浓度确定。PF-05175157 的急性口服给药以非结合血浆药物浓度依赖性方式抑制大鼠肝脏 DNL。PF-05175157 抑制高达 82% 的[14C]乙酸盐掺入[14C]脂质，EC50 为 326 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

405.49

Formula

C23H27N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 30 mg/mL (73.98 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4662 mL 12.3308 mL 24.6615 mL
5 mM 0.4932 mL 2.4662 mL 4.9323 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.46%

COA (285 KB) HNMR (251 KB) RP-HPLC (196 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

On the day of the study, media is aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 (Compound 9). After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice-cold PBS[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male SD rats are weighed and randomized by body weight into treatment groups consisting of vehicle, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 15, 25, 50, and 100 mg/kg of PF-05175157 (Compound 9). Animals are orally dosed 2 h into the light cycle with their respective treatments and fed ad libitum. One hour postdose, the animals are sacrificed via CO2 asphyxiation following by cervical dislocation. Blood for plasma exposure of PF-05175157 is collected via cardiac puncture, transferred to tubes with K2EDTA, centrifuged at 4 °C, and the plasma transferred to a 96-well microtiter plate and stored at -20 °C. Liver and quadriceps are rapidly removed, freeze-clamped in a clamp, and subsequently stored at -80 °C[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PF-05175157 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4662 mL 12.3308 mL 24.6615 mL 61.6538 mL
5 mM 0.4932 mL 2.4662 mL 4.9323 mL 12.3308 mL
10 mM 0.2466 mL 1.2331 mL 2.4662 mL 6.1654 mL
15 mM 0.1644 mL 0.8221 mL 1.6441 mL 4.1103 mL
20 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2331 mL 3.0827 mL
25 mM 0.0986 mL 0.4932 mL 0.9865 mL 2.4662 mL
30 mM 0.0822 mL 0.4110 mL 0.8221 mL 2.0551 mL
40 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6165 mL 1.5413 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2466 mL 0.4932 mL 1.2331 mL
60 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.4110 mL 1.0276 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-051751571301214-47-0PF05175157PF 05175157Acetyl-CoA CarboxylaseACC, Acetyl Coenzyme A CarboxylaseInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-12942
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