2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src
  4. RK-24466

RK-24466  (Synonyms: KIN 001-51)

目录号: HY-108318 纯度: 98.53%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

RK-24466 Chemical Structure

RK-24466 Chemical Structure

CAS No. : 213743-31-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4250
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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RK-24466 相关抗体

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Lck Fyn Blk

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective Lck inhibitor; inhibits Lck (64-509) and LckCD isoforms with IC50s of less than 1 and 2 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: <1 nM (Lck (64-509)), 2 nM (LckCD)[1]
体外研究
(In Vitro)

RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性[1]。RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RK-24466 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50=4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生[3]。RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

370.45

Formula

C23H22N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 45 mg/mL (121.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6994 mL 13.4971 mL 26.9942 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6994 mL 5.3988 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.25 mg/mL (6.07 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.53%

COA (293 KB) HNMR (257 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

To examine the concentration-dependent effect of the RK-24466, VSMCs are cultured in 10% FBS-supplemented DMEM containing either vehicle (DMSO 2%, v/v) or increasing concentrations of the RK-24466 (1 to 10 μM) for 24 h, and cellular proliferation is determined by using CCK-8[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Rats: For the RK-24466 treated group, RK-24466 at a final blood concentration of 5 μM is intravenously injected through femoral vein. At 14d after BI, the rats are anesthetized, and the carotid arteries are excised. The entire length of the right carotid artery is balloon injured. The left carotid artery serves as an uninjured intra-animal control. To assess the neointima formation, H&E stained section is imaged, and the intima to media thickness ratio is measured[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

RK-24466 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6994 mL 13.4971 mL 26.9942 mL 67.4855 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6994 mL 5.3988 mL 13.4971 mL
10 mM 0.2699 mL 1.3497 mL 2.6994 mL 6.7485 mL
15 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7996 mL 4.4990 mL
20 mM 0.1350 mL 0.6749 mL 1.3497 mL 3.3743 mL
25 mM 0.1080 mL 0.5399 mL 1.0798 mL 2.6994 mL
30 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2495 mL
40 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6749 mL 1.6871 mL
50 mM 0.0540 mL 0.2699 mL 0.5399 mL 1.3497 mL
60 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1248 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8436 mL
100 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2699 mL 0.6749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RK-24466213743-31-8KIN 001-51RK24466RK 24466SrcInhibitorinhibitorinhibit

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