2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. SB-705498

SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB-705498 Chemical Structure

SB-705498 Chemical Structure

CAS No. : 501951-42-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥314
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3117
In-stock
50 mg ￥4988
In-stock
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SB-705498 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB-705498 is a potent, selective and orally bioavailable transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor antagonist with a pIC50 of 7.1.

IC50 & Target

pIC50: 7.1
体外研究
(In Vitro)

SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同应用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 细胞中表达的 hTRPV1。SB705498 对 HEK293 细胞中的内源性[Ca2+]反应没有显著影响用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素消耗细胞内储备。SB705498 (10 pM-1 μM) 与在 HEK293 细胞中瞬时表达并使用合成配体 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 相比也没有明显的拮抗作用。SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 显示出良好的拮抗剂效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。将 100 nM 至 10 μM SB705498 与维持的辣椒素反应的稳定状态共同应用，可在-70 mV 时快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。将 1 μM SB705498 与反应的平台期共同应用会对 TRPV1 介导的电导产生完全和可逆的抑制[1]。
SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性。SB705498 产生 hTRPV1的完全热阻断和 pH 激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-705498 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SB705498 对多种 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻断作用，即香草素 (辣椒素)、热和酸介导的受体激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po） 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

429.23

Formula

C17H16BrF3N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3298 mL 11.6488 mL 23.2975 mL
5 mM 0.4660 mL 2.3298 mL 4.6595 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (190 KB) LCMS (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SB-705498 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3298 mL 11.6488 mL 23.2975 mL 58.2438 mL
5 mM 0.4660 mL 2.3298 mL 4.6595 mL 11.6488 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1649 mL 2.3298 mL 5.8244 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7766 mL 1.5532 mL 3.8829 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1649 mL 2.9122 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4660 mL 0.9319 mL 2.3298 mL
30 mM 0.0777 mL 0.3883 mL 0.7766 mL 1.9415 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4561 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4660 mL 1.1649 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3883 mL 0.9707 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7280 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2330 mL 0.5824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-705498501951-42-4SB705498SB 705498TRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitorinhibit

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SB-705498
目录号：
HY-10633
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