1. GPCR/G Protein
  2. Adenosine Receptor
  3. SCH 58261

SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SCH 58261 Chemical Structure

SCH 58261 Chemical Structure

CAS No. : 160098-96-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥858
In-stock
1 mg ¥354
In-stock
5 mg ¥780
In-stock
10 mg ¥1550
In-stock
50 mg ¥4650
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SCH 58261 is a potent, selective and competitive antagonist of adenosine A2A receptor with an IC50 of 15 nM, and displays 323-, 53- and 100-fold more selective for A2A receptor than A1, A2B, and A3 receptors, respectively[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 15 nM (A2A receptor)[2]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CT26 GI50
> 100 μM
Compound: 6; SCH-58261
Antiproliferative activity against mouse CT26 cells measured after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against mouse CT26 cells measured after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 34783558]
MC-38 GI50
> 100 μM
Compound: 6; SCH-58261
Antiproliferative activity against mouse MC38 cells measured after 72 hrs by CCK8 assay
Antiproliferative activity against mouse MC38 cells measured after 72 hrs by CCK8 assay
[PMID: 34783558]
体外研究
(In Vitro)

SCH 58261 (0 nM–10 μM;7 天) 降低 NSCLC 细胞系 H1975 中的浓度依赖性细胞活力[4]
SCH58261 (25 μM;72 小时) 可以抑制 CAF 细胞的生长[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: H1975 cells
Concentration: 10 nM-10 µM
Incubation Time: 7 days
Result: Produced a concentration-dependent decrease in H1975 cell growth.

Cell Proliferation Assay[5]

Cell Line: CAF cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibit the growth of CAF1 and CAF2 cells.
体内研究
(In Vivo)

SCH 58261 (2 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 20 天) 在 NSCLC 小鼠模型中引起肿瘤负荷降低[5]
SCH 58261 (5 mg/kg;腹腔注射;3 次;每 3 小时;氟哌啶醇前 10 分钟) 部分降低氟哌啶醇诱导的强直性昏厥和纹状体背外侧和腹外侧 PENK mRNA 表达的增加在所有三个检查水平[6]
SCH 58261 在大鼠模型中降低帕金森样肌肉僵硬并增强L-DOPA的作用[7]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft[5]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result: Decreased tumor growth.
分子量

345.36

Formula

C18H15N7O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 34 mg/mL (98.45 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8955 mL 14.4776 mL 28.9553 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8955 mL 5.7911 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8955 mL 14.4776 mL 28.9553 mL 72.3882 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8955 mL 5.7911 mL 14.4776 mL
10 mM 0.2896 mL 1.4478 mL 2.8955 mL 7.2388 mL
15 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9304 mL 4.8259 mL
20 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6194 mL
25 mM 0.1158 mL 0.5791 mL 1.1582 mL 2.8955 mL
30 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4129 mL
40 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7239 mL 1.8097 mL
50 mM 0.0579 mL 0.2896 mL 0.5791 mL 1.4478 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2065 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9049 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SCH 58261
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HY-19533
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