2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PDGFR VEGFR c-Kit
  4. SU14813

SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SU14813 Chemical Structure

SU14813 Chemical Structure

CAS No. : 627908-92-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥512
In-stock
5 mg ￥466
In-stock
10 mg ￥745
In-stock
25 mg ￥1565
In-stock
50 mg ￥2425
In-stock
100 mg ￥3638
In-stock
200 mg   询价  
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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SU14813 is a multi-targeted receptor tyrosine kinases inhibitor with IC50s of 50, 2, 4, 15 nM for VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ and KIT.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

2 nM (IC50)

VEGFR2

50 nM (IC50)

PDGFRβ

4 nM (IC50)

KIT

15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SU14813 抑制表达这些靶标的内皮细胞和/或肿瘤细胞的配体依赖性和配体非依赖性增殖、迁移和存活。SU14813 抑制 VEGFR-2 (转染的 NIH 3T3 细胞)、PDGFR-β (转染的 NIH 3T3 细胞)、KIT (Mo7e 细胞) 和 FLT3 内部串联复制 (FLT3-ITD；MV4；11 细胞) 的细胞配体依赖性磷酸化以及 FMS/CSF1R (转染的 NIH 3T3 细胞)。SU14813 抑制过表达这些靶标的猪主动脉内皮细胞中的 VEGFR-2、PDGFR-β 和 KIT 磷酸化，细胞 IC50 值分别为 5.2、9.9 和 11.2 nM。SU14813 抑制 U-118MG 的生长，IC50 为 50 至 100 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SU14813 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SU14813 以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植肿瘤中的 VEGFR-2、PDGFR-β 和 FLT3 磷酸化。体内靶点抑制所需的血浆浓度估计为 100 至 200 ng/mL。用作单一疗法时，SU14813 表现出广泛而有效的抗肿瘤活性，可导致消退、生长停滞或显著降低源自人或大鼠肿瘤细胞系的各种已建立异种移植物的生长。与单独使用任何一种药物相比，与多西紫杉醇联合处理可显著增强对原发性肿瘤生长的抑制和荷瘤小鼠的存活率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

442.48

Formula

C23H27FN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 44 mg/mL (99.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2600 mL 11.2999 mL 22.5999 mL
5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5200 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.63%

COA (285 KB) LCMS (270 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The effect of SU14813 on endothelial cell survival is evaluated. Passages 4 to 5 human umbilical vein endothelial cells are grown to subconfluency in EGM2 medium containing 10% FBS, endothelial cell growth supplement, and 10 μg/mL sodium heparin. The cells are seeded in 96-well plates at 10,000 per well in F12K medium and 10% FBS. The next day, cells are starved for 18 hours in F12K+1% FBS and then incubated with SU14813 in various concentrations. 45 minutes later, 20 ng/mL growth factor [VEGF or basic fibroblast growth factor (bFGF)] is introduced into the assay. Three days later, cell numbers are determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mouse: SU14813 is evaluated for its efficacy and synergism in combination with the microtubule inhibitor docetaxel in docetaxel-resistant murine LLC model. SU14813 is administered p.o. twice daily (BID) at doses of 10, 40, 80, or 120 mg/kg beginning on day 5 after tumor implantation. Docetaxel 40 mg/kg (mouse maximum tolerated dose) is administered i.v. thrice weekly also beginning on day 5 after tumor implantation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SU14813 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2600 mL 11.2999 mL 22.5999 mL 56.4997 mL
5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5200 mL 11.2999 mL
10 mM 0.2260 mL 1.1300 mL 2.2600 mL 5.6500 mL
15 mM 0.1507 mL 0.7533 mL 1.5067 mL 3.7666 mL
20 mM 0.1130 mL 0.5650 mL 1.1300 mL 2.8250 mL
25 mM 0.0904 mL 0.4520 mL 0.9040 mL 2.2600 mL
30 mM 0.0753 mL 0.3767 mL 0.7533 mL 1.8833 mL
40 mM 0.0565 mL 0.2825 mL 0.5650 mL 1.4125 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2260 mL 0.4520 mL 1.1300 mL
60 mM 0.0377 mL 0.1883 mL 0.3767 mL 0.9417 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1412 mL 0.2825 mL 0.7062 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SU14813627908-92-3SU 14813SU-14813PDGFRVEGFRc-KitPlatelet-derived growth factor receptorVascular endothelial growth factor receptorSCFRCD117Inhibitorinhibitorinhibit

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SU14813
目录号：
HY-10501
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