2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR
  5. ATR Isoform
  6. ATR 抑制剂

ATR 抑制剂

ATR 抑制剂 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19323
    Ceralasertib Inhibitor 99.76%
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
  • HY-101566
    Elimusertib Inhibitor 99.99%
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-14731
    VE-821 Inhibitor 98.32%
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  • HY-139609
    Camonsertib Inhibitor 99.75%
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-13902
    Berzosertib Inhibitor 99.70%
    Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。
  • HY-P10280
    ATR kinase substrate peptide Inhibitor 99.17%
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
  • HY-161838
    ICT10336 Inhibitor
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
  • HY-159480
    AD1058 Inhibitor
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
  • HY-15557
    AZ20 Inhibitor 99.40%
    AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC50 值为 38 nM。
  • HY-136270
    Gartisertib Inhibitor 99.76%
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-15520
    CGK733 Inhibitor 99.83%
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
  • HY-15521
    ETP-46464 Inhibitor 99.55%
    ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
  • HY-13816
    NU6027 Inhibitor 99.04%
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • HY-147190
    ATR-IN-19 Inhibitor
    ATR-IN-19 (Compound 15 R-configure) 是一种 ATR 抑制剂。
  • HY-147567
    ATR-IN-15 Inhibitor
    ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
  • HY-157767
    Abd110 Inhibitor
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR，而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
  • HY-147568
    ATR-IN-16 Inhibitor
    ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 410 nM。
  • HY-153729
    ATR-IN-29 Inhibitor
    ATR-IN-29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶 抑制剂，IC50 值为 1 nM。ATR-IN-29 显示出抗增殖活性。
  • HY-147566
    ATR-IN-14 Inhibitor
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 64 nM。
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