2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR
  4. Berzosertib

Berzosertib  (Synonyms: VE-822; VX-970; M6620)

目录号: HY-13902 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Berzosertib Chemical Structure

Berzosertib Chemical Structure

CAS No. : 1232416-25-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
5 mg ￥837
In-stock
10 mg ￥1083
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
100 mg ￥5626
In-stock
200 mg 现货 询价
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Berzosertib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Berzosertib purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:691-702.  [Abstract]

    Relative cell viability (%) in MDCK CAIX- and CAIX+ cells exposed to ATR inhibitors (VE-821 and VE-822) or the CAIXi conjugated derivatives in combination with radiation during normoxia (21% O2) and anoxia (≤0.02% O2). Normoxic cells are irradiated with 2 Gy and anoxic cells with 4 Gy to induce similar effects on cell viability.

    查看 ATM/ATR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ATM ATR

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Berzosertib (VE-822) is an ATR inhibitor with a Ki value of less than 0.2 nM. It also inhibits ATM with a Ki of 34 nM.

    IC50 & Target[1]

    ATR

    0.2 nM (Ki)

    ATM

    34 nM (Ki)

    PI3Kγ

    220 nM (Ki)

    体外研究
    (In Vitro)

    Berzosertib (VE-822) 还抑制 DNK-PA、mTOR、PI3Kγ，IC50 分别为 >4、>1 和 0.22 μM。在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中，Berzosertib (VE-822) 抑制 ATR 和 ATM，IC50 分别为 19 nM 和 2.6 μM。VE-822 (80 nM) 在 PDAC 中 NSC 613327 (100 nM)、辐射 (XRT) (6 Gy) 或两者后减少磷酸-Ser345-Chk1。此外，Berzosertib (VE-822) 不抑制响应辐射的 ATM、Chk2 或 DNA-PK 磷酸化，这进一步支持了 Berzosertib (VE-822) 对 ATR 的选择性。VE-822 降低了受辐射 PDAC 的存活率 (使用的所有系都是 p53 突变体；K-Ras 突变体)。通过 siRNA 敲低 Chk1 可使 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞对辐射敏感，但与 Berzosertib (VE-822) 相比，放射增敏作用不那么明显。在 NSC 613327 中添加 Berzosertib (VE-822) 可使生存率降低约 2-3 倍，并且在放化疗后显著降低生存率[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Berzosertib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PSN-1 异种移植物用 Berzosertib (VE-822) (60 mk/kg；d0，1)、NSC 613327 (100 mg/kg；d0) 和/或 XRT (6 Gy；d1) 处理。然后在 XRT 后 2 小时收获肿瘤。Berzosertib (VE-822) 在 DNA 损伤剂作用后抑制异种移植物中的 p-Ser-345-Chk1，确立 VE-822 作为体内 ATR 的有效抑制剂。此外，Berzosertib (VE-822) 在 MiaPaCa-2 和 PSN-1 异种移植模型中增强放射处理 (XRT) 的疗效[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    463.55

    Formula

    C24H25N5O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (75.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1573 mL 10.7863 mL 21.5726 mL
    5 mM 0.4315 mL 2.1573 mL 4.3145 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% Vitamin E-TPGS in Saline

      Solubility: 9.38 mg/mL (20.24 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.70%

    COA (284 KB) LCMS (122 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    NSC 613327 (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of Berzosertib (VE-822). PSN-1 cells are treated with Berzosertib (VE-822) (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with PI[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    MiaPaCa-2 cells and PSN-1 cells (106 in 50 μL serum-free medium mixed with 50 μL of Matrigel) are inoculated subcutaneously in female Balb/c nude mice. When the xenograft tumors reach 80 mm3, the mice are randomized. Berzosertib (VE-822) (60 mg/kg) is administered by oral gavage on one of three alternate schedules; either daily on days 0-5 (total of six days dosing), daily on days 0 through to 3 (total of 4 days dosing) or on days 1, 3 and 5. XRT (6 Gy) is given either on days 0 or 1 or days 1-5 (total of 5 days dosing; 2 Gy). NSC 613327 is dosed at 100 mg/kg by intraperitoneal injection on day 0. XRT to the tumor is given 2 h after initiation of Berzosertib (VE-822) treatment.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Berzosertib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1573 mL 10.7863 mL 21.5726 mL 53.9316 mL
    5 mM 0.4315 mL 2.1573 mL 4.3145 mL 10.7863 mL
    10 mM 0.2157 mL 1.0786 mL 2.1573 mL 5.3932 mL
    15 mM 0.1438 mL 0.7191 mL 1.4382 mL 3.5954 mL
    20 mM 0.1079 mL 0.5393 mL 1.0786 mL 2.6966 mL
    25 mM 0.0863 mL 0.4315 mL 0.8629 mL 2.1573 mL
    30 mM 0.0719 mL 0.3595 mL 0.7191 mL 1.7977 mL
    40 mM 0.0539 mL 0.2697 mL 0.5393 mL 1.3483 mL
    50 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4315 mL 1.0786 mL
    60 mM 0.0360 mL 0.1798 mL 0.3595 mL 0.8989 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Berzosertib1232416-25-9VE-822 VX-970 M6620VE822VE 822VX970VX 970VX-970M6620M 6620M-6620ATM/ATRAtaxia telangiectasia mutatedATM and RAD3 relatedInhibitorinhibitorinhibit

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