2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR
  4. Elimusertib

Elimusertib  (Synonyms: BAY 1895344)

目录号: HY-101566 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Elimusertib Chemical Structure

Elimusertib Chemical Structure

CAS No. : 1876467-74-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1760
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
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ATM ATR

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生物活性

Elimusertib (BAY-1895344) is a potent, orally active and selective ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM. Elimusertib has anti-tumor activity[1][2]. Elimusertib can be used for the research of solid tumors and lymphomas[3].

IC50 & Target[1]

ATR

7 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
0.09 μM
Compound: BAY1895344
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation assay
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation assay
[PMID: 35191694]
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: BAY-1895344
Inhibition of recombinant human ERG stably expressed in HEK293 cells at -80 mV by whole cell voltage clamp method
Inhibition of recombinant human ERG stably expressed in HEK293 cells at -80 mV by whole cell voltage clamp method
[PMID: 32502336]
HT-29 IC50
160 nM
Compound: BAY-1895344
Antiproliferative activity against human HT-29 cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by crystal violet staining based assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by crystal violet staining based assay
[PMID: 32502336]
HT-29 IC50
36 nM
Compound: BAY-1895344
Inhibition of ATR in human HT-29 cells assessed as reduction in histone H2AX phosphorylation measured after 30 mins by immunofluorescence cytometric assay
Inhibition of ATR in human HT-29 cells assessed as reduction in histone H2AX phosphorylation measured after 30 mins by immunofluorescence cytometric assay
[PMID: 32502336]
LoVo IC50
71 nM
Compound: BAY-1895344
Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by crystal violet staining based assay
Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by crystal violet staining based assay
[PMID: 32502336]
MCF7 IC50
35 nM
Compound: BAY-1895344
Inhibition of PI3K/AKT/mTOR signaling pathway in human MCF7 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at Ser473 residues measured after 30 mins by HTRF assay
Inhibition of PI3K/AKT/mTOR signaling pathway in human MCF7 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at Ser473 residues measured after 30 mins by HTRF assay
[PMID: 32502336]
SU-DHL-8 IC50
9 nM
Compound: 8
Antiproliferative activity against human SU-DHL-8 cells measured after 72 to 96 hrs by CellTiter-Glo cell viability assay
Antiproliferative activity against human SU-DHL-8 cells measured after 72 to 96 hrs by CellTiter-Glo cell viability assay
[PMID: 33135887]
SU-DHL-8 IC50
9 nM
Compound: BAY-1895344
Antiproliferative activity against human SUDHL8 cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by celltiter-glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human SUDHL8 cells assessed as reduction in cell viability measured after 4 days by celltiter-glo luminescent assay
[PMID: 32502336]
体外研究
(In Vitro)

Elimusertib 能有效抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，中位 IC50 为 78 nM[1]。
Elimusertib 能有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50: 36 nM)[1]。
Elimusertib 对 mTOR 具有良好的选择性（IC50 值比：mTOR/ATR 61）[3]。
Elimusertib 对其他相关激酶具有高选择性，例如 DNA-PK (IC50: 332 nM)、ATM (IC50: 1420 nM) 和 PI3K (IC50: 3270 nM)[3]。
Elimusertib 在体外对各种癌细胞系具有强大的抗增殖活性，25 例如 CRC 细胞系 HT-29 (IC50: 160 nM) 和 LoVo (IC50: 71 nM)，以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50: 9 nM)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Elimusertib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Elimusertib 在多种卵巢癌和结直肠癌异种移植模型中均表现出强大的单药治疗抗肿瘤作用，并在套细胞淋巴瘤模型中引起肿瘤完全缓解[2]。
Elimusertib（50 mg/kg；口服；每日两次；服药 3 天/停药 4 天；共 11 天）在 ATM 突变的 SU-DHL-8（ATM K1964E）人类 GCB-DLBCL 细胞系衍生的小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤作用[3]。
Elimusertib（20 mg/kg，从第 14 天开始 10 mg/kg；口服；每日一次；服药 2 天/停药 5 天；共 42 天）与卡铂（40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；服药 1 天/停药 6 天）联合使用，可在铂耐药 ATM 蛋白低表达CR5038 人类 CRC PDX 模型在 NOD/SCID 小鼠中[3]。
Elimusertib 在口服给药（大鼠和狗 0.6-1 mg/kg）后表现出中等口服生物利用度（大鼠 87%，狗 51%）[3]。
Elimusertib 表现出终末消除半衰期（小鼠 0.17 小时，大鼠 1.3 小时，狗 1.0 小时），原因是静脉给药（小鼠、大鼠和狗 0.3-0.5 mg/kg）后血浆清除率（分别为 3.5、1.2 和 0.79 L/h/kg）[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C.B-17 SCID mice, SU-DHL-8 GCB-DLBCL xenograft model[3]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral administration, b.i.d., 3 days on/4 days off, for 11 days
Result: Inhibited tumor area.
Animal Model: Male Wistar rats[3]
Dosage: 0.3-0.5 mg/kg for i.v.; 0.6-1 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection and oral administration
Result: Oral bioavailability (87%), T1/2 (1.3 h).
Animal Model: Female beagle dogs[3]
Dosage: 0.3-0.5 mg/kg for i.v.; 0.6-1 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection and oral administration
Result: Oral bioavailability (51%), T1/2 (1.0 h).
Clinical Trial
分子量

375.43

Formula

C20H21N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5.4 mg/mL (14.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6636 mL 13.3181 mL 26.6361 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6636 mL 5.3272 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.09 mg/mL (2.90 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.09 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 0.89 mg/mL (2.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.89 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 4 mg/mL (10.65 mM); 悬浊液; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈3)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.99%

COA (293 KB) HNMR (278 KB) LCMS (96 KB) OR (225 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Elimusertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6636 mL 13.3181 mL 26.6361 mL 66.5903 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6636 mL 5.3272 mL 13.3181 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3318 mL 2.6636 mL 6.6590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Elimusertib1876467-74-1BAY 1895344BAY1895344BAY-1895344ATM/ATRAtaxia telangiectasia mutatedATM and RAD3 relatedDNAdamageresponserepairreplicationstressgenomicinstabilitysolidtumorslymphomasInhibitorinhibitorinhibit

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Elimusertib
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