2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13691
    MKC-1 Inhibitor 99.78%
    MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MKC-1
  • HY-163677
    ARM165 Inhibitor 99.75%
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-100654
    10-DEBC hydrochloride Inhibitor 99.82%
    10-DEBC hydrochloride 是选择性的 Akt 抑制剂，其 IC50 值为 1.28 μM。10-DEBC hydrochloride 也是抗肺结核的化合物。
    10-DEBC hydrochloride
  • HY-147768
    PI3K/AKT-IN-2 Inhibitor 98.10%
    PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    PI3K/AKT-IN-2
  • HY-130413
    Protectin D1 Activator 99.10%
    Protectin D1，神经细胞产生的神经保护素 D1，是由二十二碳六烯酸产生的一个新的生物活性产品家族的成员。Protectin D1 还是一种专门的促分解介质，在多种人类疾病模型中具有有效的体内促分解作用。同时，Protectin D1 是一种 NALP3 炎性小体的抑制剂，能够调节 PI3K/AKT 和 HIF-1α 信号通路。Protectin D1 通过降低 ROS 水平，抑制 NALP3、ASC 和 Caspase-1 的表达，从而减少 IL-1β 和 IL-18 等促炎因子的释放，发挥抗炎作用。此外，Protectin D1 通过上调 miRNA-210，促进 PI3K/AKT 信号通路激活，发挥心脏保护作用。Protectin D1 有望用于心血管疾病和炎症疾病的研究。
    Protectin D1
  • HY-113599
    Isoprocurcumenol Activator
    Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。
    Isoprocurcumenol
  • HY-13260A
    CCT128930 hydrochloride Inhibitor 98.97%
    CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930 hydrochloride
  • HY-126257
    AKT-IN-3 Inhibitor 99.29%
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
    AKT-IN-3
  • HY-162382
    KTC1101 Inhibitor 98.09%
    KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
    KTC1101
  • HY-15985A
    CTX-0294885 hydrochloride 99.60%
    CTX-0294885 hydrochloride 是一种广谱激酶抑制剂，可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶，且可捕获 AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 hydrochloride 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂，可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
    CTX-0294885 hydrochloride
  • HY-107586
    Demethylasterriquinone B1 Activator 98.10%
    Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化，激活 PIK3 和 AKT。
    Demethylasterriquinone B1
  • HY-W744699
    Larixol Inhibitor
    Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Larixol
  • HY-125927
    8-Aminoadenosine

    8-氨基腺苷

    		Inhibitor 99.94%
    8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物，可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号，并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。
    8-Aminoadenosine
  • HY-108232
    MK-2206 Inhibitor 99.39%
    MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
    MK-2206
  • HY-N0427
    Phellodendrine

    黄柏碱

    		Inhibitor 99.60%
    Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
    Phellodendrine
  • HY-N6935
    Sennidin B Activator 99.25%
    Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
    Sennidin B
  • HY-N2590
    Lupenone 99.74%
    Lupenone 是一种具有口服活性的可从 Musa basjoo 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB 信号通路发挥作用。Lupenone 具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病和抗癌活性。
    Lupenone
  • HY-B0988R
    Deferoxamine (mesylate) (Standard)

    甲磺酸去铁胺 (Standard)

    		Activator
    Deferoxamine (mesylate) (Standard) 是 Deferoxamine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine (mesylate) (Standard)
  • HY-135699A
    TD52 dihydrochloride Inhibitor 99.90%
    TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52 dihydrochloride
  • HY-W040971
    Creosol

    4-甲基愈创木酚

    		Inhibitor 99.82%
    Creosol (2-Methoxy-4-methylphenol) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)，是一种重要的化学中间体和潜在的生物燃料，主要来源于木质纤维素生物质。Creosol 具有血脑屏障通透性。
    Creosol
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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