2. PI3K/Akt/mTOR NF-κB Epigenetics TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Immunology/Inflammation MAPK/ERK Pathway Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Autophagy
  3. Akt NF-κB AMPK mTOR PKC STAT Interleukin Related p38 MAPK COX Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy PI3K MMP
  4. Phellodendrine

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

该游离形式化合物不存在，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 Phellodendrine chloride。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Phellodendrine

Phellodendrine Chemical Structure

CAS No. : 6873-13-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Phellodendrine 的其他形式现货产品:

Customer Review

Other Forms of Phellodendrine:

Phellodendrine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

查看 Akt 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Akt Akt1 Akt2 Akt3

查看 NF-κB 亚型特异性产品:

查看所有亚型
NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

查看 AMPK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
NUAK1 NUAK2 AMPK AMPK α1β1γ1 AMPK α2β1γ1 AMPK α1β2γ1 AMPK α2β2γ1 BRSK1 BRSK2 HUNK AMPKα

查看 mTOR 亚型特异性产品:

查看所有亚型
mTOR mTORC1 mTORC2

查看 PKC 亚型特异性产品:

查看所有亚型
PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKC-ι ℩ PKCι

查看 STAT 亚型特异性产品:

查看所有亚型
STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

查看 Interleukin Related 亚型特异性产品:

查看所有亚型
IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

查看 COX 亚型特异性产品:

查看所有亚型
COX COX-1 COX-2 COX-3

查看 PI3K 亚型特异性产品:

查看所有亚型
PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

查看 MMP 亚型特异性产品:

查看所有亚型
MMP-1 MMP-2 MMP-3 MMP-8 MMP-9 MMP-13 MMP-14 MMP-17 ADAM10 ADAM17 MMP-7 MMP-12 MMP-10 MMP ADAM8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Phellodendrine is an orally active plant alkaloid. Phellodendrine inhibits the proliferation of KRAS-mutated pancreatic cancer cells by suppressing macropinocytosis and glutamine metabolism, inducing ROS accumulation and mitochondrial apoptosis. Phellodendrine promotes autophagy by activating the AMPK/mTOR pathway, alleviating intestinal damage in ulcerative colitis. Phellodendrine can alleviate gouty arthritis by inhibiting the IL-6/STAT3 signaling pathway. Phellodendrine suppresses allergic reactions by altering the conformation of MRGPRB3/MRGPRX2 protein, thereby inhibiting the activation of PKC and subsequent downstream MAPK and NF-κB signaling. Phellodendrine inhibits the AKT/NF-κB pathway and down-regulates the expression of COX-2, thereby protecting zebrafish embryos from oxidative stress. Phellodendrine has an anti-major depressive disorder (MDD) effect by down-regulating CHRM1, HTR1A, and the PI3K/Akt signaling pathway[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[3][4][7]

NF-κB

 

PI3K

 

mTOR

 

MMP-3

 

COX-2

 

IL-1β

 

STAT3

 

IL-6

 

体外研究
(In Vitro)

Phellodendrine (0.6-80 μM，24 h-14 d) 可显著抑制 KRAS 突变型 PANC-1 和 MiaPaCa-2 细胞的增殖及集落形成能力，同时也能抑制其介导的巨胞饮作用；而对 KRAS 野生型 BxPC-3 细胞及正常胰腺细胞 HPDE6-c7 无明显毒性[1]。
Phellodendrine (10-40 μM，12-24 h) 可降低 PANC-1 细胞中白蛋白 (Alb) 介导的细胞内谷氨酰胺水平，诱导 PANC-1 细胞产生活性氧 (ROS) ，并导致该细胞线粒体膜电位 (MMP) 去极化[1]。
Phellodendrine (5-40 μM，0-48 h) 可通过胱天蛋白酶 (caspase) 依赖性线粒体内在通路，诱导 PANC-1 细胞凋亡[1]。
Phellodendrine (5-20 μM) 可激活 H2O2 刺激的 Caco-2 细胞中的 p-AMPK/mTOR 信号通路，并诱导该细胞自噬[2]。
Phellodendrine (5 μM) 可通过抑制兔原代软骨细胞和人正常软骨细胞 C28/I2 中的 IL-6/STAT3通路，减轻 Monosodium urate (MSU) (HY-B2130A) 诱导的基质金属蛋白酶 3 (MMP3) 产生及蛋白多糖降解[3]。
Phellodendrine (0-50 μM) 可通过改变大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 中 MRGPRB3 的结构，降低其 mRNA 表达水平及 MRGPRX2 的反应性；同时能够降低该细胞内 Ca2+ 水平，下调 CaMK、PLCβ1、PKC、ERK、JNK、p38 及 p65 的磷酸化水平，并抑制 IκB-α 的降解[4]。
Phellodendrine (25-200 μg/mL，37 h) 可提高斑马鱼胚胎的存活率，并恢复其异常的心率水平[5]。
Phellodendrine (50-200 μg/mL，13 h) 可降低斑马鱼胚胎中的活性氧 (ROS) 水平，并抑制其脂质过氧化反应[5]。
Phellodendrine (100 μg/mL) 可逆转由 APH (HY-Y0525) 诱导的氧化应激所导致的斑马鱼胚胎中AKT、NF-κB3、IKK 及 COX-2 的异常表达[5]。
Phellodendrine (2.5-160 μg/mL, 24-48 h) 在 PC12 细胞中通过调节 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路关键靶点 (PI3K、Akt、mTOR) 的 mRNA 水平，具有抗 MDD 的作用[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Phellodendrine 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: PANC-1 cells
Concentration: 10, 20 and 40 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed a higher apoptosis cells ratio both in early and late apoptosis.
Revealed a marked increase in the number of cells showing nuclear condensation and fragmentation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PANC-1 cells
Concentration: 5, 10 and 20 μM
Incubation Time: 0, 6, 12, 24 h
Result: Induced the expressions of apoptotic proteins (cleaved caspase-3, 7, 9, PARP and Bax) and reduced the levels of Bcl-2 in time and dose dependent manner.

Cell Viability Assay[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 2.5, 5, 10, 20, 40, 80, 160 μg/mL
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Reduced cells’ viability at all concentrations for 48 h.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 5, 10, 20, 40, 80, 160 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the IL-6 and IL-1β production.

RT-PCR[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 5, 10, 20 μg/mL
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Inhibited mRNA levels of CHRM1, HTR1A, PI3K and AKT.
Had no significant effect on the expression of mTOR.
体内研究
(In Vivo)

Phellodendrine (30-60 mg/kg，腹腔注射，每日 1 次，持续 2 周) 可抑制小鼠体内的巨胞饮作用，并有效抑制 PANC-1 细胞异种移植瘤的生长[1]。
Phellodendrine (30 mg/kg，口服，每日 1 次，持续 7 天) 可减轻小鼠溃疡性结肠炎 (UC) 的肠道损伤[2]。
Phellodendrine (40 mg/kg，腹腔注射，小鼠单次给药或大鼠每日 1 次，持续 5 天) 可缓解 Uric acid sodium (MSU) (HY-B2130A) 诱导的小鼠急性腹膜炎及大鼠关节炎[3]。
Phellodendrine (0.3-3 mg/kg，静脉注射) 可对 C48/80 (HY-130592) 诱导的小鼠足肿胀和伊文思蓝渗出起到保护作用，同时能抑制 C48/80 诱导的大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 脱颗粒，以及 β-HEX、HIS、IL-4 和 TNF-α 的释放[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: PANC-1 xenograft model established in Balb/c nude mice (male, 7 weeks old)[1]
Dosage: 30 and 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 2 weeks
Result: Resulted in lower tumor weights and volumes.
Inhibited macropinocytosis in tumor tissues.
Reduced the proliferation activity of tumor cells.
Animal Model: DSS (HY-116282C) induced UC model established in female C57BL/6 mice (18-22 g)[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 7 days
Result: Significantly restored the length of the colon.
Significantly reduced the disease activity index (DAI) score and the pathological damage score.
Animal Model: MSU crystal-induced arthritis model established in male Sprague-Dawley (SD) rats with a mass of 240-270 g[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 5 days
Result: Significantly reduced the degree of joint swelling in rats.
Reduced the inflammatory score and restored the loss of proteoglycans.
Significantly inhibited the expression of MMP-3.
Animal Model: MSU induced peritonitis model established in male C57BL/6 mice (18-20 g)[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Reduced proportion of neutrophils in the peritoneal lavage fluid.
Animal Model: C48/80-induced Hind paw swelling model established in adult male mice[4]
Dosage: 0.3 and 3 mg/kg
Administration: Intravenously injection (i.v.)
Result: Was associated with reductions in both foot swelling and the degree of Evans blue exudation in mice.
suppressed C48/80-induced RBL-2H3 rat basophilic leukemia cells degranulation, and β-HEX, HIS, IL-4, and TNF-α release.
分子量

342.41

Formula

C20H24NO4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

黄柏碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (14.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9205 mL 14.6024 mL 29.2048 mL
5 mM 0.5841 mL 2.9205 mL 5.8410 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Phellodendrine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9205 mL 14.6024 mL 29.2048 mL 73.0119 mL
5 mM 0.5841 mL 2.9205 mL 5.8410 mL 14.6024 mL
10 mM 0.2920 mL 1.4602 mL 2.9205 mL 7.3012 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Phellodendrine6873-13-8黄柏碱AktNF-κBAMPKmTORPKCSTATInterleukin Relatedp38 MAPKCOXReactive Oxygen Species (ROS)ApoptosisAutophagyPI3KMMPPKBProtein kinase BNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBAMP-activated protein kinaseMammalian target of RapamycinProtein kinase CILCyclooxygenasePhosphoinositide 3-kinaseMatrix metalloproteinasesKRAS mutated pancreatic cancersMacropinocytosisGlutamine metabolismMitochondrial apoptosisNetwork pharmacologyUlcerative colitisInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Phellodendrine
目录号：
HY-N0427
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z