2. Autophagy Apoptosis Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Immunology/Inflammation TGF-beta/Smad MAPK/ERK Pathway NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Autophagy Apoptosis AMPK mTOR STAT Interleukin Related PKC p38 MAPK NF-κB COX Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt MMP
  4. Phellodendrine chloride

Phellodendrine chloride  (Synonyms: 盐酸黄柏碱)

目录号: HY-N0735 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南 技术支持

Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

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Phellodendrine chloride

Phellodendrine chloride Chemical Structure

CAS No. : 104112-82-5

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5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

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PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKC-ι ℩ PKCι

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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COX COX-1 COX-2 COX-3

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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MMP-1 MMP-2 MMP-3 MMP-8 MMP-9 MMP-13 MMP-14 MMP-17 ADAM10 ADAM17 MMP-7 MMP-12 MMP-10 MMP ADAM8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Phellodendrine chloride is an orally active plant alkaloid. Phellodendrine chloride inhibits the proliferation of KRAS-mutated pancreatic cancer cells by suppressing macropinocytosis and glutamine metabolism, inducing ROS accumulation and mitochondrial apoptosis. Phellodendrine chloride promotes autophagy by activating the AMPK/mTOR pathway, alleviating intestinal damage in ulcerative colitis. Phellodendrine chloride can alleviate gouty arthritis by inhibiting the IL-6/STAT3 signaling pathway. Phellodendrine chloride suppresses allergic reactions by altering the conformation of MRGPRB3/MRGPRX2 protein, thereby inhibiting the activation of PKC and subsequent downstream MAPK and NF-κB signaling. Phellodendrine chloride inhibits the AKT/NF-κB pathway and down-regulates the expression of COX-2, thereby protecting zebrafish embryos from oxidative stress. Phellodendrine chloride has an anti-major depressive disorder (MDD) effect by down-regulating CHRM1, HTR1A, and the PI3K/Akt signaling pathway[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[3][4][7]

IL-6

 

STAT3

 

MMP-3

 

IL-1β

 

IL-4

 

体外研究
(In Vitro)

Phellodendrine chloride (0.6-80 μM，24 h-14 d) 可显著抑制 KRAS 突变型 PANC-1 和 MiaPaCa-2 细胞的增殖及集落形成能力，同时也能抑制其介导的巨胞饮作用；而对 KRAS 野生型 BxPC-3 细胞及正常胰腺细胞 HPDE6-c7 无明显毒性[1]。
Phellodendrine (10-40 μM，12-24 h) 可降低 PANC-1 细胞中白蛋白 (Alb) 介导的细胞内谷氨酰胺水平，诱导 PANC-1 细胞产生活性氧 (ROS) ，并导致该细胞线粒体膜电位 (MMP) 去极化[1]。
Phellodendrine chloride (5-40 μM, 0-48 h) 可通过胱天蛋白酶 (caspase) 依赖性线粒体内在通路，诱导 PANC-1 细胞凋亡[1]。
Phellodendrine (5-20 μM) chloride 可激活 H2O2 刺激的 Caco-2 细胞中的 p-AMPK/mTOR 信号通路，并诱导该细胞自噬[2]。
Phellodendrine chloride (5 μM) 可通过抑制兔原代软骨细胞和人正常软骨细胞 C28/I2 中的 IL-6/STAT3 通路，减轻 Monosodium urate (MSU) (HY-B2130A) 诱导的基质金属蛋白酶 3 (MMP3) 产生及蛋白多糖降解[3]。
Phellodendrine (0-50 μM) chloride 可通过改变大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 中 MRGPRB3 的结构，降低其 mRNA 表达水平及 MRGPRX2 的反应性；同时能够降低该细胞内 Ca2+ 水平，下调 CaMK、PLCβ1、PKC、ERK、JNK、p38 及 p65 的磷酸化水平，并抑制 IκB-α 的降解[4]。
Phellodendrine (25-200 μg/mL, 37 h) chloride 可提高斑马鱼胚胎的存活率，并恢复其异常的心率水平[5]。
Phellodendrine (50-200 μg/mL, 13 h) chloride 可降低斑马鱼胚胎中的活性氧 (ROS) 水平，并抑制其脂质过氧化反应[5]。
Phellodendrine (100 μg/mL) chloride 可逆转由 APH (HY-Y0525) 诱导的氧化应激所导致的斑马鱼胚胎中 AKT、NF-κB3、IKK 及 COX-2 的异常表达[5]。
Phellodendrine (2.5-160 μg/mL, 24-48 h) chloride 在 PC12 细胞中可调节 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路关键靶点 (PI3K、Akt、mTOR) 的 mRNA 水平[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Phellodendrine chloride 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: PANC-1 cells
Concentration: 10, 20 and 40 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed a higher apoptosis cells ratio both in early and late apoptosis.
Revealed a marked increase in the number of cells showing nuclear condensation and fragmentation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PANC-1 cells
Concentration: 5, 10 and 20 μM
Incubation Time: 0, 6, 12, 24 h
Result: Induced the expressions of apoptotic proteins (cleaved caspase-3, 7, 9, PARP and Bax) and reduced the levels of Bcl-2 in time and dose dependent manner.

Cell Viability Assay[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 2.5, 5, 10, 20, 40, 80, 160 μg/mL
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Reduced cells’ viability at all concentrations for 48 h.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 5, 10, 20, 40, 80, 160 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the IL-6 and IL-1β production.

RT-PCR[7]

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 5, 10, 20 μg/mL
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Inhibited mRNA levels of CHRM1, HTR1A, PI3K and AKT.
Had no significant effect on the expression of mTOR.
体内研究
(In Vivo)

Phellodendrine chloride (30-60 mg/kg，腹腔注射，每日 1 次，持续 2 周) 可抑制小鼠体内的巨胞饮作用，并有效抑制 PANC-1 细胞异种移植瘤的生长[1]。
Phellodendrine chloride (30 mg/kg，口服，每日 1 次，持续 7 天) 可减轻小鼠溃疡性结肠炎 (UC) 的肠道损伤[2]。
Phellodendrine chloride (40 mg/kg，腹腔注射，小鼠单次给药或大鼠每日 1 次，持续 5 天) 可缓解 Uric acid sodium (MSU) (HY-B2130A) 诱导的小鼠急性腹膜炎及大鼠关节炎[3]。
Phellodendrine chloride (0.3-3 mg/kg，静脉注射) 可对 C48/80 (HY-130592) 诱导的小鼠足肿胀和伊文思蓝渗出起到保护作用，同时能抑制 C48/80 诱导的大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 脱颗粒，以及 β-HEX、HIS、IL-4 和 TNF-α 的释放[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: PANC-1 xenograft model established in Balb/c nude mice (male, 7 weeks old)[1]
Dosage: 30 and 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 2 weeks
Result: Resulted in lower tumor weights and volumes.
Inhibited macropinocytosis in tumor tissues.
Reduced the proliferation activity of tumor cells.
Animal Model: DSS (HY-116282C) induced UC model established in female C57BL/6 mice (18-22 g)[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 7 days
Result: Significantly restored the length of the colon.
Significantly reduced the disease activity index (DAI) score and the pathological damage score.
Animal Model: MSU crystal-induced arthritis model established in male Sprague-Dawley (SD) rats with a mass of 240-270 g[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 5 days
Result: Significantly reduced the degree of joint swelling in rats.
Reduced the inflammatory score and restored the loss of proteoglycans.
Significantly inhibited the expression of MMP-3.
Animal Model: MSU induced peritonitis model established in male C57BL/6 mice (18-20 g)[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Reduced proportion of neutrophils in the peritoneal lavage fluid.
Animal Model: C48/80-induced Hind paw swelling model established in adult male mice[4]
Dosage: 0.3 and 3 mg/kg
Administration: Intravenously injection (i.v.)
Result: Was associated with reductions in both foot swelling and the degree of Evans blue exudation in mice.
suppressed C48/80-induced RBL-2H3 rat basophilic leukemia cells degranulation, and β-HEX, HIS, IL-4, and TNF-α release.
分子量

377.86

Formula

C20H24ClNO4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸黄柏碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (132.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6465 mL 13.2324 mL 26.4648 mL
5 mM 0.5293 mL 2.6465 mL 5.2930 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (288 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Phellodendrine chloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6465 mL 13.2324 mL 26.4648 mL 66.1621 mL
5 mM 0.5293 mL 2.6465 mL 5.2930 mL 13.2324 mL
10 mM 0.2646 mL 1.3232 mL 2.6465 mL 6.6162 mL
15 mM 0.1764 mL 0.8822 mL 1.7643 mL 4.4108 mL
20 mM 0.1323 mL 0.6616 mL 1.3232 mL 3.3081 mL
25 mM 0.1059 mL 0.5293 mL 1.0586 mL 2.6465 mL
30 mM 0.0882 mL 0.4411 mL 0.8822 mL 2.2054 mL
40 mM 0.0662 mL 0.3308 mL 0.6616 mL 1.6541 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2646 mL 0.5293 mL 1.3232 mL
60 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4411 mL 1.1027 mL
80 mM 0.0331 mL 0.1654 mL 0.3308 mL 0.8270 mL
100 mM 0.0265 mL 0.1323 mL 0.2646 mL 0.6616 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Phellodendrine104112-82-5盐酸黄柏碱AutophagyApoptosisAMPKmTORSTATInterleukin RelatedPKCp38 MAPKNF-κBCOXReactive Oxygen Species (ROS)PI3KAktMMPAMP-activated protein kinaseMammalian target of RapamycinILProtein kinase CNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBCyclooxygenasePhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BMatrix metalloproteinasesKRAS mutated pancreatic cancersMacropinocytosisGlutamine metabolismMitochondrial apoptosis AutophagyNetwork pharmacologyUlcerative colitisInhibitorinhibitorinhibit

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Phellodendrine chloride
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