2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161321
    PTP1B-IN-24 Agonist
    PTP1B-IN-24 (Compound 9) 是一种可逆的 PTP1B 抑制剂 IC50 值为 1.4 μM，并且可以提高 PTP1B 的热稳定性。PTP1B-IN-24 可通过提高 IRSI 和 AKT 的磷酸化水平来恢复 PA (HY-N0830) 诱导的胰岛素抵抗。
    PTP1B-IN-24
  • HY-B0239R
    Chloramphenicol (Standard)

    氯霉素 (Standard)

    		Activator
    Chloramphenicol (Standard) 是 Chloramphenicol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Chloramphenicol (Standard)
  • HY-N8122
    24-Methylenecycloartanyl ferulate Inhibitor 98.05%
    24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50= 33.3μM)。
    24-Methylenecycloartanyl ferulate
  • HY-N0717R
    L-Valine (Standard)

    L-缬氨酸 (Standard)

    		Activator
    L-Valine (Standard) 是 L-Valine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine standrd 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累，对蓝藻有抑制作用。L-Valine standrd 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
    L-Valine (Standard)
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate Activator 99.71%
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49 monohydrate
  • HY-137458
    Vevorisertib Inhibitor 98.03%
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
    Vevorisertib
  • HY-151613
    MS15 Inhibitor
    MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
    MS15
  • HY-129426
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor Inhibitor
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-15966
    GSK2110183 analog 1 Inhibitor
    GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。
    GSK2110183 analog 1
  • HY-14971A
    AKT inhibitor IV Inhibitor 99.0%
    Akt inhibitor-IV (AKTIV) 的 E 型异构体 (HY-14971)，是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
    AKT inhibitor IV
  • HY-W013816
    Dipentyl phthalate

    邻苯二甲酸二戊酯

    		Inhibitor 99.42%
    Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
    Dipentyl phthalate
  • HY-W130965
    1-Formyl-beta-carboline

    苦木碱C

    		Inhibitor 99.70%
    1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱，具有抑制新城疫病毒（NDV）的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV，其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂，能够直接与NDV HN蛋白相互作用，影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
    1-Formyl-beta-carboline
  • HY-148868A
    Akt1&PKA-IN-2 Inhibitor
    Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
    Akt1&PKA-IN-2
  • HY-123390
    DB07107 Inhibitor
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-123298
    Chrysotoxine Inhibitor
    Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
    Chrysotoxine
  • HY-N0728S
    α-Linolenic acid-d5

    α-亚麻酸 d5

    		Inhibitor
    α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
    α-Linolenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-129119
    Akt1/Akt2-IN-2 Inhibitor 98.57%
    Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
    Akt1/Akt2-IN-2
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    米哚妥林 d5

    		Inhibitor ≥98.0%
    Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，VEGFR2/KDR/Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d<sub>5</sub>
  • HY-N11439
    Albanol B Activator 99.79%
    Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖，下调 CDK1 表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化水平。
    Albanol B
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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