2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168609
    CRI9 Inhibitor
    CRI9 抑制 c-MET/PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制肝癌细胞生长。CRI9 对 HCC 细胞表现出强大的细胞毒性，诱导细胞凋亡。
    CRI9
  • HY-170692
    Hypoglycemic agent 3 Activator
    Hypoglycemic agent 3 (Compound H26)，科罗索酸衍生物，具有降脂和显著的降血糖作用，可作为一种降血糖剂。Hypoglycemic agent 3 通过靶向 MCCC1 来抑制胰岛素抵抗，可以用于二型糖尿病的研究。
    Hypoglycemic agent 3
  • HY-139296
    PP2A Cancerous-IN-1 Inhibitor
    PP2A Cancerous-IN-1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous inhibitor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN-1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PP2A Cancerous-IN-1
  • HY-143472
    PI3Kδ-IN-11 Inhibitor
    PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
    PI3Kδ-IN-11
  • HY-162285
    Anticancer agent 189 Inhibitor
    Anticancer agent 189 (compound 4) 是一种抗癌剂，可以通过靶向 AKT1 拮抗 CRC 效应。
    Anticancer agent 189
  • HY-B1625R
    Deferoxamine (Standard)

    去铁胺 (Standard)

    		Activator
    Deferoxamine (Standard) 是 Deferoxamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性，可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性，能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine (Standard)
  • HY-133804
    Arteanoflavone Inhibitor
    Arteanoflavone是可从A. iwayomogi 分离得到的天然产物，对AGEs 的合成具有抑制活性。
    Arteanoflavone
  • HY-N15252
    Eutypenes I Inhibitor
    Eutypenes I (Compound 9) 抑制 VEGF-A 的分泌，抑制 VEGFR 的激活及其下游的 Erk/Akt 信号通路。Eutypenes I 抑制细胞 HMEC-1 的迁移，并在 Sprague-Dawley 大鼠模型中表现出抗血管生成活性。
    Eutypenes I
  • HY-P5741
    IPL344 Activator
    IPL344 保护各种类型的细胞免受促凋亡压力的影响，并激活 Akt 信号传导。IPL344 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
    IPL344
  • HY-146217
    MMP-9-IN-4 Inhibitor
    MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 7.46 nM)，与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50: 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-4
  • HY-162802
    PI3K/AKT-IN-4 Inhibitor
    PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50=4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
    PI3K/AKT-IN-4
  • HY-156080
    PI3K-IN-48 Inhibitor
    PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
    PI3K-IN-48
  • HY-161816
    PI3K/AKT-IN-3 Inhibitor
    PI3K/AKT-IN-3 (compound 8C) 可通过抑制 PI3K/AKT 信号通路来诱导自噬和凋亡。PI3K/AKT-IN-3 可用于癌症研究。
    PI3K/AKT-IN-3
  • HY-144060
    AKT-IN-10 Inhibitor
    AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
    AKT-IN-10
  • HY-162895
    NL13 Inhibitor
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
    NL13
  • HY-103438A
    BIBU1361 dihydrochloride Inhibitor
    BIBU1361 dihydrochloride 可诱导细胞凋亡并抑制自噬。BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和 gp130/JAK/STAT3，并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
    BIBU1361 dihydrochloride
  • HY-116604
    RLX Inhibitor
    RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
    RLX
  • HY-122959
    Kihadanin B Inhibitor
    Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
    Kihadanin B
  • HY-N0728R
    α-Linolenic acid (Standard)

    α-亚麻酸 (Standard)

    		Inhibitor
    α-Linolenic acid (Standard)是 α-Linolenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
    α-Linolenic acid (Standard)
  • HY-15186C
    Ipatasertib tosylate Inhibitor
    Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Ipatasertib tosylate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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