2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147513
    AKT-IN-12 Inhibitor
    AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
    AKT-IN-12
  • HY-163579
    Akt1-IN-7 Inhibitor
    Akt1-IN-7 (Compound 370) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)。
    Akt1-IN-7
  • HY-N6950R
    Hederacolchiside A1 (Standard)

    革叶常春藤皂苷 A1 (Standard)

    		Modulator
    Hederacolchiside A1 (Standard) 是 Hederacolchiside A1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。
    Hederacolchiside A1 (Standard)
  • HY-N9968
    Cucurbitacin C Inhibitor
    Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cucurbitacin C
  • HY-163180
    AKT-IN-22 Inhibitor
    AKT-IN-22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT 变构抑制剂，具有抗癌作用。
    AKT-IN-22
  • HY-N0284R
    Esculetin (Standard)

    秦皮乙素 (Standard)

    		Inhibitor
    Esculetin (Standard) 是 Esculetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
    Esculetin (Standard)
  • HY-N0728A
    α-Linolenic acid sodium Inhibitor
    α-Linolenic acid sodium 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid sodium 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid sodium 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
    α-Linolenic acid sodium
  • HY-P10090
    Apoptin-derived peptide
    Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/AKT/ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
    Apoptin-derived peptide
  • HY-10261R
    Afatinib (Standard)

    阿法替尼 (Standard)

    		Inhibitor
    Afatinib (Standard)是 Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM
    Afatinib (Standard)
  • HY-N0371R
    Pachymic acid (Standard)

    茯苓酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Pachymic acid (Standard) 是 Pachymic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
    Pachymic acid (Standard)
  • HY-N3612
    Communic acid Inhibitor
    Communic acid ((+)-Communic acid) 是从侧柏树枝中分离得到的天然化合物。Communic acid 对结核分枝杆菌 H37Ra 的最小抑菌浓度为 31 μM 和 IC50 为15 μM，Communic acid 对 UVB
    Communic acid
  • HY-149275
    PKM2/PDK1-IN-1 Inhibitor
    PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
    PKM2/PDK1-IN-1
  • HY-P10605
    GSK3β-peptide
    GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
    GSK3β-peptide
  • HY-P10105
    TCL1(10-24) Inhibitor
    TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂，与 Akt PH 结构域相互作用，阻止磷酸肌醇结合，从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡，在体内具有肿瘤生长作用。
    TCL1(10-24)
  • HY-121246S
    Fluorofenidone-d3
    Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone-d<sub>3</sub>
  • HY-161858
    EpskA21 Inhibitor
    EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis)。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
    EpskA21
  • HY-155721
    22-(4′-py)-JA Inhibitor
    22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
    22-(4′-py)-JA
  • HY-144396
    SHP2-IN-8 Inhibitor
    SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AKT 的磷酸化。
    SHP2-IN-8
  • HY-N1338
    Royleanone Inhibitor
    Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
    Royleanone
  • HY-149989
    Ack1 inhibitor 1 Inhibitor
    Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
    Ack1 inhibitor 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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