1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式,具有特定的形态和生化特征,包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号,从而导致炎症;相反,凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径:内在途径,也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径,由各种发育线索或细胞毒性损伤(如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏)激活,并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体(肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员,如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1))连接触发,这些受体包含细胞内死亡结构域,可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD;也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游(效应)胱天蛋白酶(如 caspase-3、-6 或 -7)随后激活,而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明,细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病,包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病(获得性免疫缺陷综合征)。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10529
    Betulinic acid

    白桦脂酸

    Inducer 98.43%
    Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
    Betulinic acid
  • HY-116282
    Dextran sulfate sodium salt (MW 5000)

    硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)

    Inducer 99.20%
    Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 5000。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的使用浓度剂量为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 5000)
  • HY-15128
    9-cis-Retinoic acid

    9-顺式视黄酸

    Inducer 99.32%
    9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid
  • HY-15337
    Hesperidin

    橙皮苷

    Inducer 98.06%
    Hesperidin (Hesperetin 7-rutinoside) 是一种广泛存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin 具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin 还表现出抗肿瘤和抗过敏活性。
    Hesperidin
  • HY-10257
    BAY 11-7085 Inducer 99.99%
    BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂,稳定 IκBα 的 IC50 值为 10 μM。
    BAY 11-7085
  • HY-112780
    UC2288 Inducer 99.92%
    UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
    UC2288
  • HY-13977A
    PKR-IN-C16 Inhibitor 99.27%
    PKR-IN-C16 (Compound C16) 是一种特异的双链 RNA 依赖蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 具有良好的神经保护作用,可挽救急性脑损伤。
    PKR-IN-C16
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    Inducer 99.48%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-N0168
    Hesperetin

    橙皮素

    Modulator 98.87%
    Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可调节凋亡途径。
    Hesperetin
  • HY-16291
    APTO-253 Inducer 98.86%
    APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
    APTO-253
  • HY-B1334A
    Perhexiline maleate

    马来酸哌克昔林

    Inducer 99.26%
    Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1CPT2 抑制剂,可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 可穿过血脑屏障 (BBB),并显示出抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。
    Perhexiline maleate
  • HY-10961
    Momelotinib Inducer 99.37%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
    Momelotinib
  • HY-10461
    PF-573228 Inducer 99.66%
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-146245
    ODN 1826 Inducer
    ODN 1826 (CpG 1826) 为 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR9 激动剂。ODN 1826 促进细胞凋亡 Apoptosis。ODN 1826 是一种极好的免疫刺激剂,具有抗肿瘤活性。ODN 1826 有保护心脏作用。ODN 1826 序列:5’-tccatgacgttcctgacgtt-3’。
    ODN 1826
  • HY-10115
    PI-103 Inducer 98.93%
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
    PI-103
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inducer 99.93%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin hydrochloride
  • HY-12164
    Mocetinostat Inducer 99.68%
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
    Mocetinostat
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA Inhibitor 99.52%
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
    Colivelin TFA
  • HY-107856
    5-Fluorouridine

    5-氟尿嘧啶核苷

    Inducer 99.75%
    5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil (HY-90006) 的代谢物,是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合,具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。
    5-Fluorouridine
  • HY-10008
    SNS-032 Inducer 99.54%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
    SNS-032
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种