2. Apoptosis MAPK/ERK Pathway
  3. c-Myc KLF Apoptosis
  4. APTO-253

APTO-253  (Synonyms: LOR-253; LT-253)

目录号: HY-16291 纯度: 98.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

APTO-253 Chemical Structure

APTO-253 Chemical Structure

CAS No. : 916151-99-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of APTO-253:

APTO-253 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

APTO-253 (LOR-253) is a small molecule that inhibits c-Myc expression, stabilizes G-quadruplex DNA, and induces cell cycle arrest and apoptosis in acute myeloid leukemia cells. APTO-253 mediates anticancer activity through induction of the Krüppel-like factor 4 (KLF4) tumor suppressor[1][2]. APTO-253 has antiarthritic activity[3].

IC50 & Target

c-Myc[1]; KLF4[2]
体外研究
(In Vitro)

APTO-253 (LOR-253) is an inducer of KLF4. APTO-253 (5 μM) induces KLF4 expression, and enhances apoptosis induced by NSC 119875 in both SKOV3 and OVCAR3 cells. APTO-253 (5 μM) also leads to G1 phase arrest and reduces S and G2/M phase cells in SKOV3 and OVCAR3 cells[1].
APTO-253 is cytotoxic to Raji and Raji/253R cell lines, with IC50s of 105 ± 2.4 nM and 1387 ± 94 nM, respectively. APTO-253 (0.5 μM) also causes DNA damage in Raji cells. BRCA1/2 deficient cells are hypersensitive to APTO-253. ABCG2 overexpressed HEK-293 cells are resistant to APTO-253 and inhibition of ABCG2 reverses resistance to APTO-253 in Raji/253R[2].
APTO-253 suppresses the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines and various forms of lymphoma cell lines with IC50s ranging from 57 nM to 1.75 µM. APTO-253 (500 nM) also causes G0/G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and down regulates MYC RNA and protein expression in AML lines. APTO-253 (500 nM) leads to DNA damage response pathways in MV4-11 cells. Futhermore, APTO-253 is a potent stabilizer of Gquadruplex (G4) motifs, and demonstrates the greatest propensity for stabilizing the MYC G4 sequences[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

APTO-253 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

APTO-253 (LOR-253; 15 mg/kg; IV; twice per day for 2 consecutive days per week for 14 days) has antiarthritic activity in a CIA model[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DBA/1J male mice (6 weeks) with collagen induced arthritis (CIA)[3]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: IV; twice per day for 2 consecutive days per week for 14 days
Result: Demonstrated significant preventive and therapeutic activity on arthritis formation.
Clinical Trial
分子量

367.38

Formula

C22H14FN5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (163.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7220 mL 13.6099 mL 27.2198 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7220 mL 5.4440 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.3 mg/mL (6.26 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

    此方案可获得 2.3 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.66 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (27.22 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/0.1% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 5 mg/mL (13.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.81%

COA (179 KB) RP-HPLC (243 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

APTO-253 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7220 mL 13.6099 mL 27.2198 mL 68.0494 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7220 mL 5.4440 mL 13.6099 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3610 mL 2.7220 mL 6.8049 mL
15 mM 0.1815 mL 0.9073 mL 1.8147 mL 4.5366 mL
20 mM 0.1361 mL 0.6805 mL 1.3610 mL 3.4025 mL
25 mM 0.1089 mL 0.5444 mL 1.0888 mL 2.7220 mL
30 mM 0.0907 mL 0.4537 mL 0.9073 mL 2.2683 mL
40 mM 0.0680 mL 0.3402 mL 0.6805 mL 1.7012 mL
50 mM 0.0544 mL 0.2722 mL 0.5444 mL 1.3610 mL
60 mM 0.0454 mL 0.2268 mL 0.4537 mL 1.1342 mL
80 mM 0.0340 mL 0.1701 mL 0.3402 mL 0.8506 mL
100 mM 0.0272 mL 0.1361 mL 0.2722 mL 0.6805 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

APTO-253916151-99-0LOR-253 LT-253APTO253APTO 253LOR253LOR 253LT253LT 253LT-253c-MycKLFApoptosisMycKrüppel-like factorInhibitorinhibitorinhibit

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