2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. Autophagy

Autophagy (自噬)

自噬 (Autophagy) 是溶酶体中保守的细胞降解和循环过程。在哺乳动物细胞中，自噬主要有三种类型：微自噬、巨自噬和分子伴侣介导的自噬 (CMA)。微自噬通过溶酶体膜的内陷或突出直接捕获货物，CMA 使用分子伴侣识别货物蛋白，然后展开并将其转移到溶酶体中，而巨自噬通过自噬体（从头合成的双膜囊泡）隔离货物，随后将其运输到溶酶体。

巨自噬是研究最深入的一种，它以低水平组成性发生，也可以在压力条件下进一步诱导，例如营养或能量匮乏，其显著特征是自噬蛋白降解。应激诱导的巨噬细胞在蛋白质分解代谢中发挥着重要作用，与另一种关键的蛋白质降解途径——泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 一起发挥作用。

随着研究的进展，自噬在基础、营养丰富的条件下显得尤为重要，目前已被公认为是多种细胞成分分解代谢中的关键管家途径，例如蛋白质聚集体 (自噬)、脂质滴 (脂质自噬)、铁复合物 (铁蛋白自噬) 和碳水化合物。除了大分子，自噬还可以靶向多种细胞器和结构，如线粒体（线粒体自噬）、过氧化物酶体（过氧化物酶体自噬）、内质网（网状自噬或内质网自噬）、核糖体（核糖体自噬）、受精后精子遗传的细胞器（异体自噬）、胰腺细胞内的分泌颗粒（酶自噬）和细胞内病原体（异体自噬）。

自噬及其功能障碍与多种人类疾病有关，包括衰老、癌症、神经退行性疾病、心脏病和代谢性疾病，如糖尿病。许多药物和天然产物通过多种信号通路参与自噬调节。能够调节自噬的小分子似乎具有在动物模型或临床病程中干预此类疾病的巨大潜力。

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13259
    MG-132 Inducer 99.97%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    		Inducer 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    		Inducer 99.84%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
    Cisplatin
  • HY-12320
    Cycloheximide

    放线菌酮

    		Inhibitor 99.82%
    Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素，是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂，抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
    Cycloheximide
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-甲基腺嘌呤

    		Inhibitor 99.91%
    3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
    3-Methyladenine
  • HY-B0542
    Ouabain Octahydrate

    毒毛旋花苷G

    		Inducer 99.91%
    Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂，有潜力用于充血性心力衰竭的研究。
    Ouabain Octahydrate
  • HY-Y1269C
    Ammonium chloride, for cell culture

    氯化铵,用于细胞培养

    		Inhibitor ≥99.0%
    Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵，是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值，引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
    Ammonium chloride, for cell culture
  • HY-N0401
    Ligustilide

    蒿本内酯

    		Inhibitor 99.17%
    Ligustilide 是从当归和川芎中分离出来的一种生物活性邻苯二甲酸酯衍生物。Ligustilide 具有神经保护，抗癌，抗炎和血管扩张作用。
    Ligustilide
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    		Inhibitor 99.50%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    		Inducer 99.90%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
    Doxorubicin hydrochloride
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    他莫昔芬

    		Inducer 99.92%
    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    巴佛洛霉素A1

    		Inhibitor 99.95%
    Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性，可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素， 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
    Bafilomycin A1
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    		Inducer 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-10162
    Olaparib

    奥拉帕尼

    		Inducer 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Olaparib
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    紫杉醇

    		Inducer 99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Paclitaxel
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-10182
    Laduviglusib Inducer 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib
  • HY-15371
    Forskolin

    毛喉素

    		Inducer 99.78%
    Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-17559
    Actinomycin D

    放线菌素 D

    		Inducer 99.58%
    Actinomycin D (Dactinomycin) 抑制 DNA 修复，IC50 为 0.42 μM。Actinomycin D 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Actinomycin D
  • HY-15531
    Venetoclax

    维奈妥拉

    		Inducer 99.95%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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