1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Abl Isoform
  5. Abl 抑制剂

Abl 抑制剂

Abl 抑制剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13520
    Nocodazole

    诺考达唑

    Inhibitor 99.59%
    Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.86%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAFCRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.69%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    Inhibitor 99.55%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2/KDR/Flk-1FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor 99.44%
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 LynAblCskIC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    甲磺酸氟马替尼

    Inhibitor 99.87%
    Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-W143698
    PDGFRα kinase inhibitor 2 Inhibitor 98.95%
    PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物,是一种共价不可逆激酶抑制剂,对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC50 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid Inhibitor
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-163189
    c-ABL-IN-6 Inhibitor
    c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂,IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN-6 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2VEGFR2/KDR/Flk-1RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • HY-162489
    Tyrosine kinase-IN-8 Inhibitor
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂,对 TRKA, B, CIC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
  • HY-10363
    AP 24149 Inhibitor
    AP 24149 是一种有效的 Src-Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 9.1、3.6 nM[ 1]
  • HY-101268
    CHMFL-ABL-053 Inhibitor
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABLSRCp38激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
  • HY-15268
    PP487 Inhibitor
    PP487 是一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks 双重抑制剂,其对 DNA-PKmTORHckSrcEGFREphB4PDGFRIC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 < 0.01 μM。PP487 可以用于癌症的研究。
  • HY-119370
    CHMFL-ABL-121 Inhibitor
    CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
  • HY-111874
    SNIPER(ABL)-039 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABLcIAP1,cIAP2,XIAPIC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。